183089. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cef-3-ém-karbonsav-származékok előállítására
4. példa 1 183 089 2 Intramuszkuláris adagolásra alkalmas szárazampulla készítése: 1 g (6R, 7R)-7-[2-(2-amino-4-tiazolil)-2-(Z-metoxi-imino)-acetamido]-3-{[(2,5-dihidro-6-hidroxi-2-metil-5-oxo- asz - triazin - 3 - il)-tio]-metil } -8-oxo-5-tia-l -aza-biriklo [4.2.0.]okt-2-én-2-karbonsav-dinátriumsóból önmagában ismert módon liofilizátumot készítünk, melyet ampullába töltünk. Beadás előtt a liofilizátumot 2,5 ml 2 %-os vizes lidokain-hidroklorid-oldattal elegyítjük. 5. példa önmagában ismert módon az alábbi összetételű zselatin-kapszulát készítünk: Komponens Mennyiség Metilén-(6R,7R)-7-[2-(2-amino-4-tiazolil)-2-(Z-metoxi-imino)-acetamido]-3 - {[(2,5 -dihidro-2-me til -5 -oxo -6- -[(pivaIoiloxi)-metoxi]-asz-triazin-3- il)-tio]-metil } -8-oxo-5-tia-l -aza-biciklo[4.2.0.]okt-2-én-2-karbqxilátpivalát 500 mg Luviskol '(vízoldható polivinilpirrolidon) 20 mg Mannit 20 mg Talkum 15 mg Magnéziumsztearát 2 mg 557 mg Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű új cef-3-em-4-karbonsav-származékok (mely képletben X jelentése 1,2,5,6- -tetrahidro-2-metil-5,6-dioxo-asz-triazin-3-il-csoport vagy valamely 2,5-dihidro-6-OR-2-metiI-5-oxo-asz-triazin-3-ilcsoport és R jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkanoiloxialkil-csoport), továbbá sóik, valamint az (I) általános képletű vegyületek és sóik hidrátjainak előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületből (mely képletben X jelentése a fent megadott; R1 jelentése könnyen lehasítható védő-csoport és a karboxilcsoport védett alakban is jelen lehet) az R* védő-csoportot lehasítjuk, a karboxilcsoporton adott esetben jelenlevő védő-csoportot is lehasítjuk, kívánt esetben egy R helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet kis szénatomszámú alkanoiloxialkilhalogeniddel reagáltatunk vagy kívánt esetben egy (I) általános képletű vegyületet sóvá vagy hidráttá vagy egy só hidrátjává alakítunk, és egy adott esetben keletkezett szin/anti-izomer-keveréket szokásos módon szétválasztunk. (Elsőbbség: 1978. május 30.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemez ve, hogy R1 helyén klór-acetil-csoportot tartalmazó (II) általános képletű kiindulási anyagokat tiokarbamiddal reagáltatunk. (Elsőbbség: 1978. május 30.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja szin-izomer formában levő (I) általános képletű vegyületek vagy túlnyomórészt szin-izomert tartalmazó (I) általános képletű izomer-keverékek előállítására, azzal jellemezve, hogy a jelen igénypont tárgyi körében megadott konfigurációjú (II) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk vagy egy kapott szin/anti-izomer-keveréket szokásos módon szétválasztunk. (Elsőbbség: 1978. május 30.) 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja (6R,7R)-7-[2-(2-amino-4-tiazolir)-2- -(Z-metoxi-imino)-acetamido]-3-{[(2,5-dihidro-6-hidroxi-2-metil-5-oxo-asz-triazin-3-il)-tio]-metil }-8-oxo-5-tia-1 - -aza-biciklo[4.2.0.]okt-2-én-2-karbonsav és sói, valamint e vegyület vagy sói hidrátjainak előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a megfelelő (II) általános képletű vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1978. május 30.) 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja metilén-(6R,7R)-7-[2-(2-amino-4- -tiazolil)-2-(Z-metoxi-imino)-acetamido]-3- { [(2,5-dihidro-2-metil-5-oxo-6-[(pivaloiloxi)-metoxi]-asz-triazin-3-il)-tio]-metil } -8-oxo-5-tia-l-aza-biciklo[4.2.0.]okt-2-én-2- -karboxilát-pivalát, ezen észter sói, valamint az észter és sói hidrátjainak előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott (6R,7R)-7-[2-(2-amino-4-tiazolil)-2-(Z-metoxí-imino)-acetamido]-3-([(2,5-dihidro-6-hidroxi-2-metil-5-oxo- asz - triazin - 3 - il)-tio]-metil} -8-oxo-5-tia-l-aza-biciklo [4.2.0.]okt-2-én-2-karbonsavat — előnyösen dinátriumsó alakjában — egy pivaloiloximetilhalogeniddel — előnyösen a jodiddal - reagáltatunk és kívánt esetben a kapott terméket sóvá vagy hidráttá vagy a só hidrátjává alakítjuk. (Elsőbbség 1979. március 8.) 6. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet (mely képletben X és R jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy sóját vagy hidrátját vagy egy só hidrátját mint hatóanyagot gyógyászatiig alkalmas, nem-toxikus, íners, az ilyen készítményekben használatos szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal és/vagy excipiensekkel összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbség: 1978. május 30.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 2 db ábra
