183087. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített pirano- és tiopirano-kinolinok előállítására
1 183 087 2 azonos - hidrolízissel I általános képletű vegyületté alakítunk, n) olyan I általános képletű vegyidet előállítása céljából, amelyben b, R3, Rs, Rs, R7, R8 és R9 jelentése a tárgyi kör szerinti és R4 hidrogénatomot jelent, (i) egy megfelelő, olyan l általános képletű vegyületet, amelyben b, R3, Rs-R9 jelentése a fenti és R4 halogénatomot, 1-5 szénatomos alkil-tio- vagy fenil-tio-csoportot jelent, szelektíven redukálunk, vagy (ii) egy az I általános képletnek egyébként megfelelő vegyületből, amelyben az Rs, R6, R7, R8 csoportok közül egy diazóniumcsoportot jelent, b, R3, Ra, és R9 jelentése a tárgyi kör szerinti, a diazóniumcsoportot szelektíven elátvolítjuk, o) olyan I általános képletű vegyület előállítása céljából, amelyben Rs hidrogénatomot, max. 5 szénatomos alkil- vagy alkenilcsoportot jelent, R4 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, b, R3, Ré, R7, Rg és R9 jelentése a tárgyi kör szerinti egy XXVI általános képletű vegyületet, amelyben b, R5, R„, R7 > ^8 > R3 > R-9 és R4 a fenti jelentésű, szelektíven oxidálunk, vagy p) olyan I általános képletű vegyület előállítása céljából, amelyben R4 ureidocsoportot jelent, R3, R5, R6, R7, Rg, R9 és b a tárgyi kör szerinti egy megfelelő, olyan I általános képletű vegyületet, amelyben b, R3 és R5— R9 jelentése a fenti, és R4 klóratomot jelent, karbamiddal reagáltatunk, vagy r) olyan I általános képletű vegyület előállítása céljából, amelyben b, R3, R5 -R9 jelentése a tárgyi kör szerinti és R4 (1-5 szénatomos alkil)-szulfinil- vagy (1-5 szénatomos alkil)-szulfonilcsoportot jelent, egy megfelelő, olyan I általános képletű vegyületet, amelyben R4 1-5 szénatomos alkil-tio-csoportot vagy alkil-szulfinilcsoportot jelent, és b, R3, R5-R9 jelentése a fenti, szelektíven oxidálunk, és/vagy egy bármely eljárással előállított 1 általános képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható sójának az előállítása céljából egy I általános képletű vegyületet és b, R4, R9 és Z a fenti jelentésű és egy gyógyászatilag elfogadható sóvá alakítunk, vagy egy sót egy másik sóvá, vagy bázissá. (Elsőbbsége: 1979. október 30.) 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan III általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelyben D és/vagy J2 karbolkoxicsoportot jelent és azt karboxilcsoporttá hidrolizáljuk. (Elsőbbsége: 1978. október 31.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrolízist bázikus körülmények között valósítjuk meg. (Elsőbbsége: 1978. október 31.) 4. Az 1. igénypont szerinti b) (i) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemzve, hogy a ciklizálást valamely sav jelenlétében és valamely, a reakció körülményei között közömbös oldószerben valósítjuk meg. (Elsőbbsége: 1978. október 31.) 5. Az 1. igénypont szerinti b) (ii) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót vízmentes körülmények között valósítjuk meg, dehidratálószer jelenlétében. (Elsőbbsége: 1978. október 31.) 6. Az 1. igénypont szerinti e) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan VI általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelyben Q hidroxilcsoportot jelent. (Elsőbbsége: 1978. október 31.) 7. Az 1. igénypont szerinti e) eljárás vagy a 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy halogénezőszerként klórt vagy egy foszforox halogenidet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1978. október 31.) 8. Az 1. igénypont szerinti e) eljárás vagy a 6. vagy 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely, a reakció körülményei között közömbös oldószerben, 25 °C és 200 °C közötti hőmérsékleten valósítjuk meg. (Elsőbbsége: 1979. június 14.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárások foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az a—r eljárások bármelyikével előállított I általános képletű szabad savat egy alkálifém- vagy alkáliföldfém-hidroxiddal, -karbonáttal vagy -hidrogénkarbonáttal kezelünk vizes oldatban vagy egy cserebomlást végzünk. (Elsőbbsége: 1978. október 31.) 10. Az 1-9. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I. általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben az Rs, R^, R7 és R„ csoportok közül azok, amelyek nem alkotják egy lu-ic részét, hidrogénatomot, metil-, etil-, propil-, metoxi- vagy allilcsoportot és R4 hidrogénatomot, metoxi-, propil-, metil-, etilcsoportot, klór-, brómatomot, metilamino-, etil-tio-, fenoxi-, ureido- vagy hidroxilcsoportot és R9 hidrogénatomot, metil-, etil-vagy propilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1979. október 30.) 11. Az 1 — 10. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I. általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben a -CO-CH=C(E)-Z— általános képletű lánc R6 és R7 helyzetben kapcsolódik és a lánc —Z— része R7 helyzetben van, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1979. október 30.) 12. Az 1 — 11. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I. általános képletű vegyületek előállítására, amelybekben a -CO-CH=C(E)-Z- általáros képletű lánc -COCH=-C(COOH)-0- képletű láncot jelent, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1978. október 31.) 13. Az 1-12. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I. általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R5 hidrogénatomot és R8 1-5 szénatomos alkilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként megfelelő vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1978. október 31.) 14. Az 1-13. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I. általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben mindkét E csoport azonos jelentésű és karhoxilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbsége: 1978. október 31.) 15. Az 1-14. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I. általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R4 hidrogénatomot, halogénatomot, hidroxil-, 1-5 szénatomos alkoxi-, fenoxi-, feniltio-, (1-5 szénatomos alkil)-tio , (2-5 szénatomos 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 20
