183072. lajstromszámú szabadalom • Eljárás glicerin-származékok és a vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 183 072 2 n2D° = 1,4472 Infravörös spektrum: OH nagy 3500 cm~'-nél CH3, CH2 2980 cm-'-nél (S) 2950 cirT'-nél (S) 2890 cm~'-nél (S) CO észter 1740 cm '-nél (S). 2. példa Az ismert gyógyszertechnikai eljárással az alábbi komponenseket tartalmazó lágy zselatinkapszulákat állítottuk elő: Komponense mg gliceril-1,2- és l,3-bisz-(di-n-propilacetát) elegye (A elegy) 500 zselatin 212 glicerol 83 etil-p-hidroxibenzoát (nátriumsó) 4 propil-p-hidroxibenzoát (nátriumsó) 2 titándioxid 4,4 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű glaicerin-származékok, ahol R jelentése di-n-propilacetil, di-n-propilmetoxiacetil, vagy di-n-propilpropionilcsoport és R' és R" jelentése különböző és az egyik jelentése hidrogénatom, a másik jelentése di-n-propilacetil, vagy di-n-propilmetoxiacetil vagy di-npropilpropionilcsoport, R és R' vagy R és R" jelentése azonos - előállítására, azzal jellemezve, hogy egy ekvivalens l,3-diklór-2-propanolt 100-110 °C-on 5—10 óra hosszat két ekvivalens, előnyösen feleslegben levő di-n-propilecetsav, vagy di-n-propilmetoxiecetsav vagy di-n-propilpropionsav alkálifémsójával észterezünk N,N-dimetilformamid oldószerben, majd a 5 kapott észterelegyet kívánt esetben rektifikáljuk és elválasztjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy ekvivalens 1,3- diklór-2-propánok 100-110 °C-on 5-10 óra 10 hosszat két ekvivalens, előnyösen feleslegben levő di-n-propilecetsav alkálifémsóval észterezünk, N,N-dimetilformamid oldószerben, majd a kapott észterelegyet kívánt esetben elválasztjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 15 módja, azzal jellemezve, hogy alkálifémsóként nátrumsót használunk. 4. Az 1. igénypont szerint eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az alkálifémsót 5%os feleslegben használjuk. 20 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 100 °C-on hajtjuk végre. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az észterezést 8 óra 25 hosszat végezzük. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, gliceril-l,3-bisz-(di-n-proilacetát) 1,2-bisz(di-n-propilacetát) 1,43—1,54 arányú elegyének előállítására, azzal jellemezve, hogy egy ekvivalens 30 l,3-diklór-2-propanolt 110°C-on 2 óra hosszat 2 ekvivalens di-n-propilecetsav alkálifémsöjának feleslegével észterezünk N,N-dimetilformamid oldószerben és a kapott észterelegyet rektifikáljuk. 8. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, 35 azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletü glicerin-származékot, vagy azok elegyét - ahol a szubsztituensek jelentése az 1. igénypontban megadott - gyógyászatilag elfogadható hordozóval 40 összekeverjük és gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 5 ----------------:— J- 5 db ábra NSZ03: C 07 C 69/003 ch2 —CH —CHj OR OR’ OR" (I) 7
