183061. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antibakteriális hatású penám-3-karbonsav-származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 183 061 2 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű vegyület vagy gyógyászatiig elfogadható sója, előállítására — ahol R jelentése 1 —6 szénatomos alkilcsoport, fenilcsoport, halogénatommal, hidroxilcsoporttal, 1—4 szénatomos alkoxi, nitro-, amino-, 1-4 szénatomos alkil, trifluormetil-, 1-5 szénatomos alkilkarboniloxicsoporttal monoszubsztituált fenilcsoport, hidroxilcsoporttal, 1^1 szénatomos alkoxi- és 1—5 szénatomos alkilkarbonil-oxicsoporttal diszubsztituált fenilcsoport és X jelentése —S03H, —SO3R1, 0 0 Il II-P-OH vagy -P-OH 1 I OH R1 ahol R1 jelentése 1 —4 szénatomos alkilcsoport,- azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű vegyület — ahol az aminocsoport adott esetben szililezett, és ahol Rx jelentése hidrogénatom vagy karboxil-védő-csoport, előnyösen benzilcsoport - valamely III általános képletű sav reakcióképes származékával, — előnyösen halogenidjével - ahol R és X jelentése a fenti - reagáltatunk, vagy b) valamely IV általános képletű vegyületet — ahol R, Rx és X jelentése a fenti és R1 jelentése 1—4 szénatomos alkil — vagy benzilcsoport — alkalmas fémion előnyösen higanyion jelenlétében metanollal reagáltatunk, és adott esetben a karboxil-védőcsoportot eltávolítjuk, és az a) vagy b) eljárással kapott terméket kívánt esetben az alábbi lépések közül egynek vagy többnek vetjük alá: i) az alkilkarboniloxicsoportot hidrolizáljuk, ii) a nitrocsoportot redukáljuk, iii) a terméket sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1980. február 29.) 2. Eljárás az I általános képletű vegyületek - ahol R jelentése fenil- és X jelentése -S03H, -SO3R1 csoport, 0 0 _ Il _ II vagy -P-OH vagy -P-OH 1 I OH R1 ahol R1 jelentése 1 -4 szénatomos alkilcsoport — előállítására azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű vegyületet — ahol az aminocsoport adott esetben szililezett és ahol Rx jelentése hidrogénatom vagy karboxil-védő-csoport, előnyösen benzilcsoport — valamely III általános képletű sav rsakcióképes származékával előnyösen halogenidjával,.— ahol R és X jelentése a fenti — reagáltatunk, vagy b) valamely IV általános képletű vegyületet — ahol R, X és Rx jelentése a fenti és R1 jelentése 1-4 szénatomos alkil- vagy benzilcsoport — valamely fém ion — előnyösen higanyon - jelenlétében metanollal reagáltatunk, és adott esetben a karboxil védőcsoportot eltávolítjuk, 2 és az a) b) eljárással kapott terméket kívánt esetben az alábbi lépések közül egynek vagy többnek vetjük alá: i) az alkilkarbonil-csoportot hidrolizáljuk; ii) a nitrocsoportot redukáljuk; 5 iii) a terméket sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1979. március 10.) 3. Eljárás az I általános képletű vegyületek - ahol R jelentése 1—6 szénatomos alkil- vagy fenilcsoport, halogénatommal, hidroxilcsoporttal, 1—4 szénatomos 10 alkoxi-, nitro-, aminocsoporttal mono- szubsztituált fenilcsoport vagy hidroxilcsoporttal és metiloxicsoporttal diszubsztituált fenilcsoport és X jelentése —S03H,-S03R1, O O II II -f vagy —P—OH vagy-P-OH 1 OH R1 ahol R1 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport— előállítására azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű vegyületet - ahol az aminocsoport adott esetben szililezett és ahol Rx jelen-25 tése hidrogénatom vagy karboxil-védő-csoport előnyösen benzilcsoport — valamely III általános képletű sav reakcióképes származékával előnyösen halogenidjével — ahol •R és X jelentése a fenti — reagáltatunk, vagy b) valamely IV általános képletű vegyületet — ahol R, 30 X és Rx jelentése a fenti és a R1 jelentése 1—4 szénatomos alkil- vagy benzilcsoport - valamely fém ion - előnyösen higanyion - jelenlétében metanollal reagaltatunk,és adott esetben a karboxilvédőcsoportot az a) vagy b) eljárással kapott terméket kívánt esetben az 35 alábbi lépések közül egynek vagy többnek vetjük alá: i) az alkilkarboniloxicsoportot hidrolizáljuk; ii) a nitrocsoportot redukáljuk; iii) a terméket sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1979. július 25.) 40 4. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított I általános képletű hatóanyagot vagy gyógyászatiig elfogadható sóját — ahol R, X jelentése az 1. igénypont szerinti - mint hatóanyagot gyógyászatiig elfogadható 45 hordozókkal vagy egyéb segédanyagokkal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1980. február 29. 5. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a 2. igénypont szerint előállított I álta-50 lános képletű hatóanyagot vagy gyógyászatiig elfogadható sóját - ahol R, X jelentése az 2. igénypont szerinti - mint hatóanyagot gyógyászatiig elfogadható hordozókkal vagy egyéb segédanyagokkal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 55 (Elsőbbsége:'1979. március 10) 6. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a 3. igénypont szerint előállított I általános képletű hatóanyagot vagy gyógyászatiig elfogadható sóját, ahol R, X jelentése a 3. igénypont sze-60 rinti - mint hatóanyagot gyógyászatiig elfogadható hordozókkal vagy egyéb segédanyagokkal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 2 db ábra 12
