183057. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új P-klór-acetofenon-oxim előállítására
1 183 057 2 Végbélkúp a fül- és orrgyógyászatban, a tüdőgyógyászatban, a kardiológiában, a nőgyógyászatban és az urológiában. Az ilyen gyógyászati készítmények felhasználhatók például fejfájás, migrén, fogfájás, idegfájdalom, menstruációs fájdalmak, gyulladásos reuma, ízületi fájdalom, láz, 5 megfázás és influenza kezelésére. Humán gyógyászatban a találmány szerinti származékok viszonylatában napi 100—500 mg-os dózisok ajánlottak, melyeket például sajtolt tabletták, zselészerű pirulák, végbélkúpok vagy injektálható oldatok formájá- 10 ban adhatunk be. Az alábbiakban példákkal mutatjuk be a találmány szerinti származékok négy kikészítési formáját. Sajtolt tabletta 15 p-klór-acetofenon-0-(2-pirrolidino-etil)-oximhidroklorid keményítő primogel laktóz poli(vinil-pirrolidon) magnézium-sztearát 250 mg 125 mg 25 mg 132,5 mg 25 mg 5 mg a sajtolt tabletta súlya: 562,5 mg Zselészerü pirula p-klór-acetofenon-0-(pirrolidiono-etil)-oximhidroklorid Avicel ph 102 Aerosil-200 magnézium sztearát 250 mg 190 mg 3,75 mg 6,25 mg a zselé pirula súlya 450 mg 20 25 30 35 40 p-klór-acetofenon-0-(2-pirrolidino-etil)-oximhidioklorid 0,3 g monolein (természetes zsírsavakból előállított félszintetikus triglicerid 2,5 g a végbélkúp súlya: 2,8 g Injektálható oldatot tartalmazó ampulla p-klór-acetofenon-0-(2-pirrolidino-etil)-oximhidroklorid 200 mg injektálható víz q.s.p. 2 ml Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű fájdalomcsillapító és gyulladásgátló hatású vegyületek előállítására — ahol Rí és R2 metil-, vagy etil-csoport, vagy a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt 1-pirrolidinil-. piperidino-, vagy morfolino-csoportot képeznek — azzal jellemezve, hogy a II képletű p-klór-acetofenon-oximot egy III általános képletű N-helyettesített 2-halogén-etilaminnal reagáltatjuk — amelynek képletében X jelentése halogénatom, előnyösen klóratom, Rj és R2 jelentése pedig azonos az I általános képletnél megadottal —, és adott esetben a kapott szabad bázis formában levő pklór-acetofenon-oxim-származékot hidrogén-halogeniddel telített etanollal reagáltatva előállítjuk a vegyidet savaddíciós sóját. 2. Eljárás fájdalomcsillapító hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy 1. igénypont szerint előállított I általános képletű származékot vagy annak gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját a gyógyászatban szokásosan használt hordozó és/vagy segédanyagokkal összekeverve ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. 1 db ábra Felelős kiadó: Hinier Zoltán osztályvezető Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában 80. Áfész Sokszorosítóüzem, Vác. 86.438. 5
