183047. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biológiailag aktív hidantion-származékok előállítására
1 183 047 2 Y1 jelentése hidroxilcsoporttal szubsztituált metiléncsoport vagy hidroxil és 1—6 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált metiléncsoport, Yz jelentése vegyértékkötés vagy 1—7 szénatomos egyenes vagy elágazóláncú alkiléncsoport, Y3 jelentése hidrogénatom vagy fenilcsoport, vagy Y jelentése — CTfe—CH2-csoport, Y1 jelentése hidroxi-metil-csoport, és Y2 és Y3 jelentése együtt adott esetben 1-4 metilcsoporttal szubsztituált 3—8 szénatomos cikloalkil-csoport, 4—6 szénatomos cikloalkenilcsoport, fenilcsoport, adamantil-, tetrahidropiranil-, furil-, tienil-, 4-benziloxi-fenil- vagy 2 a-hidroxi-1 -metil-norbomil-csoport, azzal a feltétellel, hogy (A) X1 és X2 legalább egyike tiacsoport, vagy tiacsoportot tartalmaz, vagy ha (B) X1 és X2 jelentése eltér az (A) pontban megadottaktól, akkor (i) Y és Y3 legalább egyike 3-8 szénatomos helyettesítetlen cikloalkil-csoporttól eltérő vagy 4—6 szénatomos helyettesítetlen cikloalkenilcsoporttól eltérő, alább meghatározott gyűrűs csoportot tartalmaz, vagy (ii) Y2 és Y3 együtt 2a-hidroxi-metil-norbomil-csoportot képez, vagy (iii) Y3 4-benziloxi-fenil-csoport ; ahol a gyűrűs csoport megjelölés adamantil-, tetrahidropiranil-, furil-, tienil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet — ahol J jelentése 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport vagy karboxilcsoport és J1 jelentése hidrogénatom vagy karbamoilcsoport, Z1 és Z2 jelentése a fenti - adott esetben inert oldószer jelenlétében, savas közegben hevítéssel vagy alkálifém-cianáttal ciklizálunk. (Elsőbbsége: 1978. szeptember 5.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (I) általános képletű hidantoin-származékok előállítására, ahol Z jelentése hidrogénatom, Z1 jelentése —X—X1—X2—X3— általános képletű csoport, ahol X jelentése metiléncsoport, XI jelentése cisz- vagy transz-CH=CH-csoport, vagy —CH2—CH2-csoport, X2 jelentése vegyértékkötés vagy 1-6 szénatomos egyenes vagy elágazóláncú alkiléncsoport, ahol a metiléncsoportok egyike helyén adott esetben tiacsoport (—S—) áll, azzal a feltétellel, hogy a tiacsoportot legalább egy szénatom választja el a —CH=CH-csoporttól vagy —CO-csoporttól, illetve a hidantoin-gyűrű nitrogénatomjától, X3 jelentésé karboxilcsoport, Z2 jelentése — Y—Y1—Y2—Y3— általános képletű csoport, ahol Y, Y1, Y2 és Y3 jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal a feltétellel, hogy (A) X2 tiacsoportot tartalmaz ; vagy (B) amennyiben X2 jelentése eltér az (A) pontban megadottól, akkor (i) Y2 és Y3 legalább egyike 3-8 szénatomos helyettesítetlen cikloalkil-csoporttól vagy 4-6 szénatomos cikloalkenil-csoporttól eltérő, az 1. igénypontban meghatározott gyűrűs csoportot tartalmaz, vagy (ii) Y2 és Y3 jelentése együtt 2a-hidroxi-metil-norbomil-csoport, vagy (iii) Y3 jelentése benziloxi-fenil-csoport, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet — ahol J, J1, Z, Z1 és Z2 jelentése az 1. igénypont szerinti - adott esetben inert oldószer jelenlétében, savas közegben hevítéssel vagy alkálifém-cianáttal ciklizálunk. (Elsőbbsége: 1978. május 31.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű hidantoin-származékok előállítására, ahol Z jelentése hidrogénatom, Z1 jelentése —X—X1—X2-X3— általános képletű csoport, ahol X jelentése metiléncsoport, XI jelentése cisz- vagy transz-CH=-csoport vagy — CH2—CTh-csoport, X2 jelentése vegyértékkötés vagy 1-6 szénatomos egyenes vagy elágazóláncú alkiléncsoport, ahol a metiléncsoportok egyike helyén adott esetben tiacsoport (—S—) áll, azzal a feltétellel, hogy a tiacsoportot legalább egy szénatom választja el a —CH=CH— csoporttól vagy —CO- csoporttól, illetve a hidantoin-gyűrű nitrogénatomjától, X3 jelentése karboxilcsoport; Z2 jelentése — Y—Y1—Y2—Y3— általános képletű csoport, ahol Y, Y1 és Y2 jelentése az 1. igénypont szerinti, Y3 jelentése hidrogénatom; vagy Y jelentése — CTfe—CTfe-csoport, Y1 jelentése hidroxi-metil-csoport, Y2 és Y3 jelentése együtt az 1. igénypont szerinti helyettesített ciklqalkil-csoport vagy cikloalkenil-csoport, azzal a feltétellel, hogy (A) X2 tiacsoportot tartalmaz, vagy ha (B) X2 jelentése eltér az (A) pontban megadottól, akkor (i) Y2 és Y3 legalább egyike 3—8 szénatomos helyettesítetlen cikloalkil- vagy 4—6 szénatomos cikloalkenil-csoporttól eltérő, az 1. igénypontban meghatározott gyűrűs csoportot tartalmaz; vagy (ii) Y2 és Y3 jelentése együtt 2a-hidroxi-metil-norbomil-csoport, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet — ahol J, J1, Z, Z1 és Z2 jelentése az 1. igénypont szerinti - adott esetben inert oldószer jelenlétében, savas közegben hevítéssel vagy alkálifém-cianáttal ciklizálunk. (Elsőbbsége: 1977. december 1.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű hidantoin-származékok előállítására, ahol Z jelentése hidrogénatom, Z1 jelentése —X—Y1—X2—X3— általános képletű csoport, ahol X jelentése metiléncsoport, XI jelentése cisz- vagy transz-CH=CH-csoport, vagy — CH2—CH2-csoport, X2 jelentése vegyértékkötés vagy 1-6 szénatomos egyenes vagy elágazóláncú alkiléncsoport, ahol 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 13
