183046. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hidantion-származékok előállítására
1 183 046 2 Z4 egy -CH2-X-X1-X2általános képletűcsoport, vagy pedig Z3 egy =CH-X-X'-X2 általános képletű csoport és Z4 egy -Y—Y1-Y2-Y3 általános képletű csoport, amelyekben X, X1, Y, Y1, Y2, Y3 és L jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — valamely erre alkalmas redukálószerrel redukálunk, vagy f) az (I) általános képlet alatt adott meghatározásnak megfelelő Z1 és Z2 csoportok egyikében szereplő X2 helyén hidroximetilén-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek - ahol Z jelentése a fentivel megegyező - előállítása esetén valamely megfelelő savat, észtert, savhalogenidet, savanhidridet vagy aldehidet valamely alkalmas redukálószerrel reagáltatunk, vagy pedig g) az (I) általános képiét alatt adott meghatározásnak megfelelő Z1 és Z2 csoportok egyikében szereplő X2 helyén hidroximetilén-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek - ahol Z jelentése a fentivel egyező — előállítása esetén valamely megfelelő halogenidet hidrolizálunk, és kívánt esetben az X2 helyén alkoxikarbonil-csoportot hordozó (I) általános képletű vegyületet X2 helyén karboxamidocsoportot hordozóvá és/vagy kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1977. június 2.) 2. Eljárás az (I) általános képletű nitrogéntartalmú heterociklusos vegyületek egy csoportjának — a képletben Z jelentése hidrogénatom, X2 jelentése karboxil- vagy 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, Yz jelentése kovalens kötés vagy egyenes vagy elágazó szénláncú 1-7 szénatomos alkiléncsoport, mely adott esetben az Y1 szubsztituenssel szomszédos szénatomon egy vagy két 1—4 szénatomos alkilcsoporttal lehet helyettesítve, Y3 jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport, 1-7 szénatomos alkoxicsoport, fenil-, benzil-, fenoxivagy benziloxi-csoport, mely fenil-, benzil-, fenoxi- és benziloxi-csoportok bármelyike helyettesítve lehet a benzolgyűrűben egy vagy több szubsztituenssel a következők közül: halogénatom, hidroxil-, nitro-, 1-4 szénatomos alkoxi-, fenilvagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, trifluormetilcsoport, Y2 és Y3 együtt jelenthet egy 4-7 szénatomos cikloalkil-csoportot, X, X1, Z1, Z2, Y, Y1 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott -valamint gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely, adott esetben in situ előállított (II) általános képletű vegyületet - e képletben G karboxilcsoportot vagy ennek valamely reakcióképes származékát képviseli, Z, Z1 és Z2 jelentése a tárgyi körben megadott — gyűrűzárási reakciónak vetünk alá, vagy b) valamely, adott esetben in situ előállított (VII) általános képletű vegyületet - e képletben G1 karboxilcsoportot vagy ennek valamely reakcióképes származékát képviseli, Z, Z1 és Z2 jelentése a tárgyi körben megadott — gyűrűzárási reakciónak vetünk alá, vagy c) valamely (IX) általános képletű vegyületet - e képletben Z, Z1 és Z2 jelentése a tárgyi körben megadott — valamely szénsavszármazékkal reagáltatunk, vagy d) valamely (XI) általános képletű vegyületet - e képletben vagy Z4 jelentése egy =CH-CH2-Y1-Y2—Y3 általános képletű csoport és Z4 jelentése egy — CH2-Y—X1-X2 általános képletű csoport, vagy pedig Z3 jelentése egy =CH—X—X1 —X2 általános képletű csoport és Z4 jelentése egy — Y—Y1-Y2—Y3 általános képletű csoport, amelyekben X, X1, X2, Y, Y1, Y2 és Y3 jelentése a tárgyi körben megadott - valamely erre alkalmas redukálószerrel redukálunk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1977. március 23.) 3. Eljárás az (I) általános képletű nitrogéntartalmú heterociklusos vegyületek egy csoportjának - e képletben Z jelentése hidrogénatom, X jelentése feniléncsoport, —C^C—, vagy cisz- vagy transz- —CH=CH— vagy — CH2—CH2- csoport, X2 jelentése karboxil- vagy 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, Y jelentése egy -CH2—CH2— képletű csoport, Y2 jelentése kovalens kötés vagy egyenes vagy elágazó szénláncú 1—7 szénatomos alkiléncsoport, mely adott esetben az Y1 szubsztituenssel szomszédos szénatomon egy vagy két 1-4 szénatomos alkilcsoporttal lehet helyettesítve, Y3 jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport, 1-7 szénatomos alkoxicsoport, benzil-, fenoxi- vagy benziloxi-csoport, mely benzil-, fenoxi- és benziloxi-csoportok bármelyike helyettesítve lehet a benzolgyűrűben egy vagy több szubsztituenssel a következők közül: halogénatom, hidroxil-, nitro-, 1-4 szénatomos alkoxi-, fenil- vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy trifluormetilcsoport, Y2 és Y3 együtt jelenthet egy 4-7 szénatomos cikloalkilcsoportot, X1, Z1, Z2 és Y1 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott -valamint gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely, adott esetben in situ előállított (II) általános képletű vegyületet - e képletben G karboxilcsoportot vagy ennek valamely reakcióképes származékát képviseli, Z, Z1 és Z2 jelentése a tárgyi körben megadott - gyűrűzárási reakciónak vetünk alá, vagy b) valamely, adott esetben in situ előállított (VII) általános képletű vegyületet - e képletben G1 karboxilcsoportot vagy ennek valamely reakcióképes származékát képviseli, Z, Z1 és Z2 jelentése a tárgyi körben megadott — gyűrűzárási reakciónak vetünk alá, vagy c) valamely (IX) általános képletű vegyületet — e képletben Z, Z1 és Z2 jelentése a tárgyi körben meg5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 22
