183021. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-androsztén-3,17-dion-származékok előállítására
1 183 021 2 /. példa 3,2 g la,2o-metilén4-androsztén-3,17-diont 50 ml abszolút etanolban feloldunk, 0 °C-ra hűtjük, és részletekben összekeverjük 0,5 g nátriumbórhidriddel. A reakcióelegyet 3 órán át reagáltatjuk jeges hűtés közben, majd 50 ml félig telített nátriumdihidrogénfoszfátoldatba belekeverjük, a kivált terméket leszűrjük és vízzel kimossuk. Etanolból végzett átkristályosítás után 1,95 g 17(3-hidroxi-la,2o!-metilén4-androsztén-3-ont kapunk. ezt szobahőmérsékleten ecetsavanhidrid-piridin eleggyel acetilezve 17|3-acetoxi-la,2a-metilén-4,6-androsztén-3-ont kapunk, amely erős anabolikus hatású vegyület [Arzneim. Forschung 15., 1168.(1965)]. II. példa la-Metil-4-androsztén-3,17-diont az I. példa szerinti módon alakítunk erősen anabolikus hatású 170-acetoxila-metil-4-androsztén-3-onná [Arzneim. Forschung 75., 1168.(1965)]. 5 SZABADALMI IGÉNYPONT Eljárás az (I) általános képletű 4-androsztén-3,17- 10 dion-származékok előállítására - ahol X 1,2-metilén-csoportot vagy 1- vagy 2-helyzetben kapcsolódó metil-csoportot jelent —, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű szterin-származékot - ahol X a fenti jelentésű,........ 15 egyes vagy kettős kötést jelöl és R, valamely szterirf 8-10 szénatomos szénhidrogéncsoportját jelenti — valamely, a Mycobacterium spec. NRRL-B-3805 mikroorganizmus-kultúrával fermentálunk. 1 db ábraoldal 4
