183018. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-aril-kinazolin-2(1H)-onok előállítására

1

183 018

2

Az előző példák bármelyikében ismertetett eljárással, ekvivalens mennyiségű megfelelő kiindulási anyagok felhasználásával állítjuk elő a következő vegyületeket:

6. példa

A szubsztituensek jelentése az (I) általános képletben

A termék olvadás-R,

Y

Y,

y2

R3

R4

pontja [°C]

Í-C3H7

H

H

_

5-CH3

7-CHj

145-147

Í-C3H7

H

4-CH3

—

7-CH3

H

156-157

i-CjH,

—H

7-CH3

H

154-156

ciklo-propil-metil

H

H

—

6-OCH3

H

115-116

Í-C3H7

H

H

—

6-OCH3

7-OCHj

148-150

Í-C3H7

H

H

—

7-C2H5

H

112-113

Í-C3H7

H

4-OCHj

—

7-CHj

H

163-165

•-C3H7

H

H

—

6—Cl

7—Cl

167-168

Í-C3H7

H

H

—

6-CH3

8-CH3

168-169

ch3

H

H

—

H

H

142-143

c2h5

H

H

—

H

H

183-185

n-C3H7

H

H

—

H

H

131

n "C4H9

H

H

—

H

H

103-104

n—CsH|i

H

H

—

H

H

121-122

allil

H

H

—

H

H

159-160

prop argil

H

H

—

H

H

181

nij

H

4-CI

—

H

H

195

CI-I3

2-OCH3

6-OCH3

—

H

H

166-167

C»3

H

3—Cl

—

H

H

95-96

CH3

H

3-CFj

—

H

H

165-167

ch3

H

2—Cl

—

6-Cf

H

191—199

i —C4H9

H

H

—

H

H

120-122

Í-C3H7

H

H

—

6-CH3

7-CH3

135-137

c2H5

H

H-6-CF3

H

180 (szublimáció)

CH3--5-CH3

H

H

104-106

CHj-4-CHj

H

H

248-250

Í-C3H7

—

—

5—Cl

6-CH3O

H

164-165

i-C3H7

H

3-F

—- 0 - ch2-0-169-170

Í-C3H7

H

3-OCH3

—- 0 - ch2-0-189-191

Í-C3H7

H

4-F

—- 0 - ch2- 0-238-240

i-C3H7

3—Cl

4—Cl

—- 0 - ch2-0-239-242

Í-C3H7

H

2-CH3

—- 0 - ch2-0-155-157

Í-C3H7

H

H

—

6—Br

H

142-143

CtLCFj

H

H

—

6—Cl

H

185-186

CH2CF2CF3

H

H

—

6-CH3

H

175,5-176,5

ciklopropil-metil

H

H

—

6—Cl

H

174-175

ciklopropil-metil

H

2-F

—

6—Cl

H

171-172

ciklohexil-etil

H

H

—

6-C1

H

115-116

50

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az (1) általános képletű 4-aril-kinazolin- 2(lH)-onok előállítására - az (I) általános képletben 55 R( jelentése adott esetben fluoratommal helyettesített 1-6 szénatomszámú alkilcsoport, allilcsoport, propargilcsoport,3-7 szénatomszámú cikloalkilcsoport,

3 í> szenatomszámú cikloalkil-vázat és 1-2 szénát.' nzámú alkil-láncot tartalmazó 4-7 szénatom- 60 v.i'tié cikloalkilalkilcsoport vagy benzilcsoport.

R2 jelentése fill) vagy (fV) általános képletű csoport, amelyekben

YésY, azonosak vagy eltérők lehetnek, és jelentésük hidrogén-, fluor- vagy klóratom, i 3 65

szénatomszámú alkil- vagy alkoxicsoport vagy trifluor-metil-csoport, azzal a megkötéssel, hogy amennyiben Y és Yt közül az egyik trifluor-metii-csoportot jelent, akkor a másik jelentése hidrogénatom, és Y2 jelentése hidrogénatom, klóratom vagy 1-3 szénatomszámú alkilcsoport,

R3 és R4 azonosak vagy eltérők lehetnek, és jelentésük hidrogénatom, 1-3 szénatomszámú alkil- vagy alkoxicsoport, klóratom. brómatom vagy trifluor-mctil-csoport. vagy

R., és Rj együttesen egv 6,7-mctilén-dioxi-csoportot alkotnak a megfelelő (II) általános képletű 4-aril-5,6,7,8-tetrahidro-2( 1 H)-kinazolinonok amelyek kép-4