183018. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-aril-kinazolin-2(1H)-onok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI _______LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 78.09.05. (21) (SA-3133) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: US. 77.09.06. (830 411) A közzététel napja: (41 ) (42) 83. 09. 28. Megjelent: (45) 86. 04. 20. (11)183 018 Nemzet: n.ősz tál y jt ' i (51) NSZO • C 07 D 239/8 3; C 07 D 409/04. C 07 I) 491/0: 6 Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) SMITH Joseph Antonio, vegyész.. Panwood, New Jersey. US Sandoz A.G.. Basel, CH (54) ELJÁRÁS 4-ARIL-K1NAZOLIN 2(IH)-ONOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 4-aril-kinazolin-2(l H)-onok előállítására. Az (I) általános képletben R, jelentése adott esetben fluoratommal helyettesített 1-6 szénatomszámú alkilcsoport, allilcsoport, propargilcsoport, 3 -7 szénatomszámú cikloalkilcsoport, 3 -6 szenatomszámú cikloalkil-vázat és 1 -2 szénatomszámú alkil-láncot tartalmazó 4- 7 szénatomszámú cikloalkil-alkilcsoport vagy bcnzilcsoport; R2 jelentése (III) vagy (IV) általános képletű csoport, amelyekben Y és Y| azonosak vagy eltérők lehetnek, és jelentésük hidrogén-, fluor- vagy klóratom, 1-3 szénatomszámú alkil- vagy alkoxiccoport vagy trifluor-metilcsoport; azzal a megkötéssel, hogy amennyiben Y és Yt közül az egyik trifluor-metil-csoportot jelent, akkor a másik jelentése hidrogénatom, és Y2 jelentése hidrogénatom, klóratom vagy 1-3 szénatomszámú alkilcsoport; Rj és R4 azonosak vagy eltérők lehetnek, és jelentésük hidrogénatom, 1-3 szénatomszámú alkil- vagy alkoxicsoport, klóratom, brómatom vagy trifluor-metil-csoport; vagy R3 és R4 együttesen egy 6,7-metilén-dioxicsoportot alkotnak - a megfelelő (II) általános képletű 4-aril-5,6,7,8-tetrahidro-2(lH)-konazolinonok - amelyek képletében Rj, Rj, R3 és R4 jelentése a fenti - közömbös oldószeres közegben kénnel végzett dehidrogénezcse útján A találmány értelmében úgy járnak el, hogy a dehidrogcnc/ést vas, kalcium, cink vagy ólom oxidjának, hidroxidjának vagy sójának jelenlétében hajtják végre. A találmány szerinti eljárással a céltermékek jó hozammal cs tiszta állapotban állíthatók elő. (H)
