183016. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazol-származékok előállítására

(19) HU

MAGYAR

népköztársaság

országos

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI _______LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 79. 12. 11. (21) (Pl-699)

iio183 016

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZOa C 07 D 233/60

(33) (32)

A bejelentés elsőbbsége: GB 78.12.13.

(31)

(48367/78)

A közzététel napja: (41) (42) 83. 09. 28. Megjelent: (45) 86. 04. 20.

Feltaláló (k): (72)

CROSS Peter Edward, kutatóvegyész,

Canterbury, DICKINSON Roger Peter, kutatóvegyész, Dover, GB

Szabadalmas: (73) Pfizer Corporation, Colon, PA

(54) ELJÁRÁS IMIDAZOLSZARMAZÊKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás új I általános képletű szubsztituált N-(fenoxi-alkil)-imidazol-származékok - ahol

R nitro-, ciano-, szulfamoil-, -C02R2, -CH2C02R2, ~och2co2r2, -CONHR3, -CH2CONHR3,-0CH2 CONHR3, -CON(R4)2, -NHRs, -CH2NHRs vagy tetrazolilcsoportot;

R1 hidrogénatomot, 1-4 szénatomszámű alkil-, 1-4 szénatomszámú alkoxicsoportot vagy halogénatomot;

R2 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomszámú alkilcsoportot;

R3 hidrogénatomot, 1-4 szénatomszámú alkil-, 1-4 szénatomszámú alkanoil-, 1-4 szénatomszámú alkil-szulfonil-, ciano-, benzoil- vagy benzol-szulfonil-csoportot jelent, minden R4 szubsztituens

1-4 szénatomszámú alkilcsoportot jelent, vagy két R4 szubsztituens a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt morfolinocsoportot képez;

Rs hidrogénatomot, i-4 szénatomszámú alkanoil-, 1-4 szénatomszámú alkoxi-karbonil- vagy karbamoilcsoportot jelent; és

n jelentése 2 vagy 3 —

és gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóik előállítására.

A találmány szerinti új vegyületek szelektíven gátolják a tomboxán-szintetáz enzim működését, és így például trombózis, ísehémiás szívbetegség, hüdés, átmeneti ischémiás roham, migrén és diabétesszel társuló érrendszerbeli komplikációk kezelésére használhatók.

(CH2)n — 0

(1)