183015. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vinkadifformin származékok előállítására
6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót két lépésben hajtjuk végre, e' -ör savkatalizátor jelenlétében melegítve a reakcióeleg, a, majd hozzáadva egy nem-nukleofil bázist és tovább melegítve a reakcióelegyet. (Elsőbbsége: 1979.10.25. ) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázisként diazabicikloundecént alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1979. 10. 25.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kondenzációt benzolban vagy toluolban hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1979. 10.25. ) 9. Eljárás az (I) általános képletű vinkadifformin származékok - a képletben Rí jelentése hidrogénatom vagy 11-metoxicsoport, R2 jelentése hidrogénatom, R3 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R4 jelentése etilcsoport, R5 jelentése 1-4 szénatomos alkoxicsoport - előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű karbolinszármazékot — a képletben R,, R3 és Rs jelentése a tárgyi körben megadott - egy (VI) általános képletű aldehiddel - a képletben R2 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott, X jelentése valamely lehasadó csoport, előnyösen halogénatom - kondenzálunk közömbös oldószerben, 30°C és a reakcióetegy forráspontja közötti hőmérsékleten, 10-160 óra hosszat, adott esetben két lépésben. (Elsőbbsége: 1978. 10. 26.) 10. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (VI) általános kcpletű aldehidet acetálja vagy hemiacetálja formájában alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1978. 10. 26.) 11. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (VI) általános képletű aldehidként 5-klór-2-etil-pentanált alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1978. 10. 26.) 12. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kondenzálást savkatalizátor jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1978. 10.26.) 13. A 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savkatalizátorként p-toluolszulfonsavat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1978. 10. 26.) 14. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy reakciót két lépésben hajtjuk végre, először savkatalizátor jelenlétében melegítve a reakcióelegyet, majd hozzáadva egy nem-nukleofil bázist és tovább melegítve a reakcióelegyet. (Elsőbbsége 1978. 10. 26.) 15. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázisként diazabicikloundecént alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1978. 10. 26.) 16. A 9. igénypont sz*rinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kondenzációt benzolban vagy toluolban hajtjuk végre. (Elsőbbség: 1978. 10. 26.) 5 10 15 20 25