183014. lajstromszámú szabadalom • Eljárás platina-diamin-komplexek és ezeket tartalmazó rákellenes gyógyszerkészítmnyek, valamint a platina-diamin komplexek előállítására
1 183014 2 vagy R, és R2, valamint a szénatom, amelyhez kapcsolódnak együtt 3 8 szénatomos cikloalkilcsoportot jelent, X jelentése halogénatom vagy halogénül-4 szénatomos)-alkil-karbonil-oxi-csoport, vagy a két 5 X együtt szulfát- vagy adott esetben 3-8 szénatomos spiro cikloalkilcsoporttal, hidroxilcsoporttal, 1 4 szénatomos alkilcsoporttal vagy Na O-csoporttal helyettesített 2—4 szénatomos dikarboxiláto-alkilén-csoport, vagy karboxilcso- 10 porttal helyettesített ftaloil-oxi-csoport -előállítására, azzal jellemezve, hogy a() az (A) képletü dikálium-tetrakioro-platinátot káliumjodiddal, majd egy (B) általános képletű diszubsztituált alkán-diaminnal - a képletben 15 Rí és R2 jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatunk, majd a kapott (1') általános képletű cisz-izomert a képletben L jelentése R, és R2 csoporttal 2,2-diszubsztituált-1,3-propándiamin ligandum, ahol R, és R2 jelentése a 20 tárgyi körben megadott — kívánt esetben ezüstnitráttal, majd egy KX' általános képletű vegyülettel — a képletben X’ jelentése jódatomtól eltérő, egyébként a tárgyi körben X jelentésére megadott csoport, azzal a megkötéssel, hogy 25 ha X* kétértékű csoportot jelent, akkor a vegyület általános képlete K2X’ - reagáltatunk, majd egy kapott, X helyén klóratomot tartalmazó (!) általános képletű vegyületet kívánt esetben ezüst-nitráttal, majd egy KX” általános képletű 3C vegyülettel - a képletben X" jelentése klóratomtól eltérő, egyébként a tárgyi körben X jelentésére megadott csoport, azzal a megkötéssel, hogy ha X" kétértékű csoportot jelent, akkor a vegyidet általános képlete K2X” - 3E reagáltatunk, vagy a2) egy (!') általános képletű cisz-izomert — a képletben L ligandum jelentése az a2) szerinti - ezüst-nitráttal, majd egy KX' általános képletű vegyülettel — a képletben X’ jelentése az aj) 40 szerinti - reagáltatunk, vagy a3) egy (I") általános képletű cisz-izomert — a képletben L ligandum jelentése az a,) szerinti - ezüst-nitráttal, majd egy KX" általános képletü vegyülettel — a képletben X" jelentése az a() szerinti — reagáltatunk, vagy b) az (A) általános képletű vegyületet egy (D) általános képletű diszubsztituált alkán-diamin-sóval — a képletben Rí és R2 jelentése tárgyi körben megadott - reagáltatjuk lúg jelenlétében. 2. Az 1. igénypont szerinti a2) eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (111) általános képletű cisz-[dikloro-{l ,1-cikloalkil-di(metil-amin)}-platina(II)] komplexek - a képletben n értéke 2—7 - előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan (!') általános képletű cisz-izomert alkalmazunk, amelynek képletében L jelentése 2,2-(2-7 szénatomos)alkilén-1,3-propán-diamin ligandum. 3. Az 1. igénypont szerinti a2) eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (IV) képletű cisz-[dikloro-{l,l-ciklohexil-di(metil-amin)}-platina(II)] komplex előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan (!') általános képletű cisz-izomert alkalmazunk, amelynek képletében L jelentése 2,2-pentilén-l,3-propán-diamin ligandum. 4. Az 1. igénypont szerinti a3) eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletü vegyületek szűkebb körét képező (XIX) képletű [{1 ,l-ciklohexil-di(metil-amin)}- 2-hidroxi-malonáto-platina(lI)] komplex és nátriumsója előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan (l") általános képletű cisz-izomert alkalmazunk, amelynek képletében L jelentése 2,2-pentilén-l,3-propán-diamin ligandum. 5. Eljárás rákellenes gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti aj), a2), a3) vagy b) eljárások bármelyikével előállított (1) általános képletű hatóanyagot - a képletben Rj, R2 és X jelentése az I. igénypontban megadott — a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverjük és a keveréket gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként [1,1-ciklohexildi(metil-amin)-2-hidroxi-malonáto-platina(II)] komplexet vagy annak nátriumsóját használjuk. 6 db rajz, 30 képlettel 9
