182985. lajstromszámú szabadalom • Fungicid és baktericid készítmények, valamint eljárás a hatóanyagokat képző új izotiourónium-foszfit-származékok előállítására
1 182 985 2 5. példa Fungisztatikus hatás in vitre vizsgálata A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek hatását vizsgáljuk a következő gombákra. Piricularia oryzae: a rizs piriculariosis-megbetegedésének okozója; Pseudomonas phaseolicola: bakteriális megbetegedés okozója. Mindegyik kísérletet a következőképpen hajtjuk végre. Kísérlett kémcsövekbe 5—5 ml maláta-agar táptalajt mérünk be, majd a kémcsövet bedugaszoljuk és 20 percen át 120°C-on sterilizáljuk. Ezt követően a csöveket 60 °C-on tartott vízfürdőbe mártjuk. Ezután a kísérleti vegyületek 1%-os acetonos oldatából előre meghatározott mennyiséget injektálunk pipettával mindegyik kémcsőbe, így a táptalajban a kísérleti vegyület előre meghatározott koncentrációját biztosítva. 24 óra elteltével a csöveket beoltjuk ml-ként mintegy 100 000 spórát tartalmazó spóraszuszpenzióból 0,5— 0,5 ml-rel fecskendővel végzett injektálás útján, vagy pedig a baktériumtenyészet egy darabjával. Kontrollként olyan kémcsövet alkalmazunk, amely hasonló a többihez, de nem tartalmaz hatóanyagot. 26 °C-on sötétben végzett, a Piricularia oryzae esetén egy héten át, míg a Pseudomonas phaseolicola esetén 24 órán át tartó tárolás után kiértékeljük a mikroorganizmus növekedését a kísérleti vegyület egy adott mennyisége jelenlétében, és összehasonlítjuk egy kezeletlen kontrolinál tapasztalt növekedéssel. Akiértékelést 0 cs 4 között terjedő skálával végezzük, a 0 skála-érték azt jelenti, hogy a növekedés azonos a kontroliéval, míg a 4 skála-érték a mikroorganizmus fejlődésének tökéletes gátlására utal. Ilyen kísérleti körülmények között 0,2 g/literes dózisban a 41. és a 56-60. vegyületek teljes növekedésgátlást (95/í-osnál nagyobb gátlástj, a 14.. 38. és 53. vegyületek pedig jó növekedésgátlást (75-95"-os gátlást) mutatnak a Piricularia oryzae esetében, míg a 14., 22.. 24.. 26.. 27.. 39., 41-43., 45., 53. és 54—61. vegyületek teljesen meggátolják a Pseudomonas phaseolicola növekedését. A fenti példák szakember számára egyértelműen mutatják a találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek figyelemre méltó fungicid tulajdonságait, azaz fungicid hatását és szisztémikus viselkedését Phyconrycetes mikroorganizmusokkal szemben. Ugyanakkor fitotoxicitás nem tapasztalható alkalmazásuk esetén. Ezek a vegyületek ezért felhasználhatók gombás megbetegedések elleni küzdelemben, mind megelőző, mind gyógyító jelleggel, és előnyösen hasznosíthatók a Phycomycetes, Basidiomycetes, Ascorrycetes és Fungi Imperfecti gombák okozta betegségek, különösen a szürke penész különböző formái kezelésére általában növényeken, de különösen szőlőn, dohányon, komlón, paradicsomon, gabonaféléken és uborkaféléken. A felhasználási arány széles határértékek között változhat, az irtandó gomba életképességétől és az időjárási viszonyoktól függően. Általában célszerűnek bizonyul 0,01 -5 g/liter mennyiségű hatóanyagot tartalmazó készítmények felhasználása. Gyakorlati alkalmazásuk során a találmány szerinti eljárással előállítható vegyületeket a lehető legritkább esetben hasznosítjuk önmagukban, sokkal inkább hordozóanyagot és/vagy felületaktív anyagot is tartalmazó készítmények formájában kerülnek felhasználásra. A „hordozóanyag” kifejezés alatt olyan szerves vagy szervetlen, természetes vagy szintetikus eredetű anyagot értünk, amely a hatóanyaggal összekeverve megkönnyíti annak növényekre, magvakra vagy talajra való kihordását, továbbá tárolását, szállítását és kezelését. Hordozóanyagként természetesen csak inert, a mezőgazdaságban,-de elsősorban a növények által elfogadható anyagokat hasznosíthatunk. A hordozóanyag lehet szilárd (ilyenek például az agyagok, természetes vagy mesterséges eredetű szilikátok, gyanták, viaszok vagy szilárd műtrágyák) vagy folyékony (ilyenek például az alkoholok, ketonok, ásványolaj-frakciók, klórozott szénhidrogének, cseppfolyósított gázok vagy a víz). A felületaktív anyag lehet példáid egy emuígeálószer. diszpergálószer vagy nedvesítőszer. Ezek lehetnek ionosak vagy nemionosak. Példaképpen megemlíthetjük a poliakrilsavak és a ligninsz.ulfonsavak sóit, továbbá a zsíralkoholok, zsírsavak vagy zsíraminok etilénoxiddal alkotott kondenzációs termékeit. Ha az inert hordozóanyag folyékony, akkor legalább egy felületaktív anyag alkalmazása elengedhetetlen. A találmány szerinti készítmények elkészíthetők nedvesíthető porkészítmények, oldható porok, porozható készítmények, szemcsés készítmények, oldatok (például vizet, oldatok), emulgeálható koncentrátumok, emulziók, szuszpenziós koncentrátumok vagy aeroszolok formájában. A nedvesíthető porkés/ítményeket rendszerint ügy állítjuk elő, hogy 20 95 súly" hatóanyagot, továbbá a szilárd hordozóanyagon kívül 0- 5 súlyG nedvesítőszer!. 3 lOsüly'7 diszpergálószert és szükséges esetben 0 10 súly G mennyiségben egy vagy több stabili/átort és/vagy más adalékanyagot, például áthatolást elősegítő szert, tapadást elősegítő szert, összetapadást gátló szert, színezéket stb. tartalmazzanak. Nedvesíthető porkészítményre az alábbi receptúrákat adjuk meg példaként. Ki ) npntiens Mennyiség huh'"/) 1. vegyület 50 kálcíunvlignos/ulíonát (pepti/.álószer) 5 náiriutn-izopropil-n aftalin-s/ulfonát (arionos nedvesítőszer) 1 szi'ícium-dioxid (tapadásgátló) 5 kaolin (töltőanyag) 39 K< mpnnem Mennyiség (súly"/) 10. vegyület 95 nátrittm-dioktil-szulfoszukcinát 0.2 szintetikus sz.ilícium-dioxid 4.8 A vízoldható porokat szokásos módon állíthatjuk elő 20 95 súly'i hatóanyag. 0 -10súly% összetapadást gátló töltőanyag és a 100"-hoz szükséges mennyiségű vízoldható szilárd hordozóanyag, különösen valamilyen vízoldható só összekeverése útján. Oldható porra az alábbi receptúrát adjuk meg példaként. K imponens Mennyiség (súly'/c) 2. vegyület 70 nátrium-izopropil-naftalin-szulfonát 0,5 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 8
