182976. lajstromszámú szabadalom • Antidotumként 2,4-diszubsztituált-5-tiazol-karbonsav-származékokat tartalmazó herbicid és védőszerek
1 182 976 2 A találmány tárgya 2,4-diszubsztituált-5-tiazol-karbonsavakat és származékait hatóanyagként tartalmazó készítmények, melyekkel herbicidek (gyomirtó szerek) okozta káros hatások csökkenthetők. Részletesebben, a találmány új készítményekre vonatkozik, melyek hatóanyagként (I) általános 2,4-diszubsztituált-5-tiazol-karbonsav-származékokat és (II) általános képletű acetanilidet, vagy csak (I) általános képletű védőszert tartalmaznak. Acetanilidek okozta károsodása csökkenthető. Az acetamid herbicidek nagyon hasznosak fejlődésben lévő kultúrnövények jelenlétében bizonyos gyomok, különösen fűfélék elleni védekezésre. Azonban sok acetamid herbicid, melyet a gyomok fejlődésének gátlásához vagy a gyomok kiirtásához szükséges mennyiségben alkalmaznak, néhány lassan növekvő és fejlődő kultúrnövényt károsít. így számos acetamid herbicid bizonyos kultúrnövények jelenlétében nem alkalmazható gyomnövények elleni védekezésre. Magától értetődő, hogy egy olyan védőszer, melyet fel lehetne használni a kultúrnövény magjainak, a vetésterületnek, ahol növekszik, vagy magának a növénynek a kezelésére, és evvel a herbicidek okozta károsodás csökkenne, anélkül, hogy a gyomnövényekre gyakorolt herbicid hatást csökkentenénk, igen előnyös lenne. A találmány szerinti készítménnyel kultúrnövényeknél, mint például kukoricánál, rizsnél és ciroknál acetanilid herbicidek, mint például .hklÓ!-23'-úieu!-\-i meioximetil)-acetanilid (az alábbiakban nemzetközi szabad nevén „alaklór"-nak fogjuk nevezni). 2-kIór-2',6'-dietil-N(n-butoxi-metil)-acetanilid (az alábbiakban „butaklpr”nak fogjuk nevezni), 2-klór-N-izopropil-acetahílid (az alábbiakban ..propaklór’-nak fogjuk nevezni), 2-klór-N(2-metoxi-I-metil-etil)-6'-etil-o-acetotoluidid és 2-klór-N(etoxi-metil)-6'-etil-o-acetotoluidid okozta káros hatás csökkenthető anélkül, hogy a gyomnövényekre gyako,'olt károsító hatás ,-sokkeime. ha a vetésterületet, vagy az ültetés előtt a növény magjait kezeljük a védőszerrel, mely antidotumként olyan (I) általános képletű 2.4-diszubsztituált-5-tiazol-karbonsavat vagy ennek származékát tartalmazza, ahol n jelentése 0 vagy 1, X jelentése klóratom, jódatom, brómatom, fluoratom, 1— 4 szénatomos alkoxiesoport vagy fenoxiesoport, R jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport. perhalogén(1—3 szénatomos alkil)-csoport vagy tri( 1 4 szénatomos alkoxi)-metil-csoport, ha n jelentése 1. akkor R' jelentése hidrogénatom, 1-10 szénatomos alkil-, 2— 5 szénatomos alkenil-. (1—6 szénatomos alkoxi)(1—4 szénatomos alkil)-, egy. két vagy három halogénatommal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport, benzil-, fenil- vagy monohalogén-fenil-csoport, vagy valamely bázis kationja, előnyösen legfeljebb három — adott esetben hidroxilcsoporttal helyettesített — 1—6 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált ammónium-kation, vagy. ha n jelentése 0, akkor R' jelentése klóratom vagy di(l—4 szénatomos alkil)amino-csoport. Az (I) általános képletű vegyületek újak, kivéve azokat, melyeknél Rjelentése alkilcsoport. A „mezőgazdasági szempontból elfogadható kationok” kifejezés azokat a kationokat jelenti, melyeket szokásosan szabad savakból sók előállítására használnak. Ilyen kationok lehetnek például a következők: alkálifém-, alkáli-földfém-, szubsztituált amin- és ammóniumkat ionok. A találmány szerinti készítmények hatóanyagaként alkalmazott védőanyag mennyisége függ a gyomirtó szertől, amellyel együtt alkalmazzuk, a kezelésre felhasznált herbicid mennyiségétől, a terménytől, amelyet védeni kívánunk, valamint a védőszer alkalmazásának módjától. A védőszer alkalmazása történhet úgy, hogy a vetésterületen herbiciddel együtt alkalmazzuk, vagy közvetlenül a növény magjait kezeljük. Ha az alkalmazás a „vetésterület ”-en történik, ez azt jelenti, hogy abban a közegben, ahol a növény növekszik* így például a talajt is kezeljük, valamint a magokat, palántákat, gyökereket, szárakat, leveleket, virágokat, gyümölcsöket, vagy más növényi részt. Az alkalmazásra kerülő gyomirtó szer mennyisége a szakemberek által ismert, és számos szabadalmi leírás is ismerteti. A 2 863 752. számú amerikai szabadalmi leírás a propaklórt és annak herbicidként való felhasználását ismerteti. A 3 442 945. számú és a 3 547 620. számú amerikai szabadalmi leírás az alaklórt, butaklórt és a 2-klór-N-(etoxi-metil)-ó’-etil-o-acetotoluididet és ezek herbicidként való felhasználását ismertetik. A 3 937 730. számú amerikai szabad;,;'-ű leírása 2-klór-N-(2-metoxi-lmetil-etil)-6'-etil-o-acetotoluidid-et ismerteti. A (II) általános képletű acetanilid-származékokban R1 , R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos, alkilcsoport, RJ hidrogénatom, 1 —4 szénatomos alkil- vagy 1 —4 szénatomos alkoxi-( 1 —4 szénatomos)-alkilcsoport. és Hal halogénatom. Az alábbi példák a 2.4-diszubsztituált-5-tia/ol-karbonsavak hatásosságának szemléltetésére szolgálnak. 1. példa Jó minőségű humuszt helyeztünk egy tartályba, és összetömorítettük úgy, hogy a tartály tetejétől körülbelül 1.2” cm mélyen legyen. Minden növényfajta előre meghatározott számú magját a talajra szórtuk. A tartály megtöltéséhez szükséges mennyiségű talajt megmértük, és egy második tartályba helyeztük. A kísérleti védőszert a 63. példa szerint formáltuk, majd vízben diszpergáltuk vagy feloldottuk. (0,1-lK-ra hígítva) és ezzel kezeltük a második tartályban lévő talajt. Ezután a herbicid készítmény (alaklór) ismert mennyiségét diszpergáltuk vízben (0.1 -KJ), és ezt a diszperziót vagy oldatot is ráporlasztottuk arra a talajra, melyet előzőleg már kezeltünk a védöszerrel. A talajt, mely a védő- és gyomirtó szert tartalmazta. gondosan összekevertük, és ezt a műveletet a továbbiakban időnként a gyomirtó szernek és a védőszernek a talajba való belekeverésének fogjuk nevezni. Az összekeverés vagy belekeverés hatására a talaj minden részében a védőszer és gyomirtó szer lényegileg egységes eloszlásban volt. A magokat befedtük a védőszert és az acetamid gyomirtó szert tartalmazó talajjal, a felületet lesimítottuk, majd az edényeket melegházban homokpadra helyeztük, és alulról öntöztük. A növényeket körülbelül 21 nap múlva megvizsgáltuk, és a tapasztalt eredményeket az összes mag gátlásának 7< -ában kifejezve feljegyeztük. Minden kísérletsorozatnál volt egy edény, a kontroll, mely sem acetamid herbicidet, sem védőszert nem tartalmazott. Továbbá, minden kísérletnél voltak olyan edények, melyeknél a magokat befedő talajréteg 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 2