182965. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új n-heterociklil-piperidin-4-amin-származékok és savaddíciós sóik előállítására
1 182 965 2 tartalmaz, a reakciót katalizátorméreg, például tiofén jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1978.04.03.) 10. A 2. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja L helyén aril-etil-csóportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek — amely képletben R, R1, R2, R3, n és Q jelentése a 2. igénypont tárgyi körében megadott — előállítására, azzal jellemezve, hogy az L szubsztituensnek a (II) általános képletű vegyületbe — amely képletben R, R1, R2, R3, n és Qjelentése a 2. igénypont tárgyi körében megadott — való bevitelét oly módon végezzük, hogy a (II) általános képletű vegyületet valamely etenil-(aromás szénhidrogén)-származékkal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1978. 04. 03.) 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületet inert szerves oldószerben, keverés és melegítés közben reagáltatjuk az etenil-(aromás szénhidrogén)-származékkal. (Elsőbbsége: 1978.04. 03.) 12. A 2. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja L helyén a fenilcsoporton a 2. igénypontban Z jelentésénél megadott módon helyettesített 2-(fenil-karbonil-amino)-etil-çsoportot vagy 2-aril-etil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek — amely képletben R, R1, R2, R3, n és Q jelentése a 2. igénypont tárgyi körében megadott — előállítására, azzal jellemezve, hogy az L szubsztituensnek a (II) általános képletű vegyületbe — amely képletben R, R1, R2, R3, n és Qjelentése a 2. igénypont tárgyi körében megadott — való bevitelét oly módon végezzük, hogy a (II) általános képletű vegyületet valamely megfelelően helyettesített fenil-karbonilaziridinnel vagy egy etenil-(aromás szénhidrogén)-nel reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1978. 04. 03.) 13. A 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót inert szerves oldószeres közegben, megemelt hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1978.04.03.) 14. A 2. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az (V) általános képletű vegyület — mely képletben R, R1, R2, R3, n, Q és L jelentése a 2. igénypont tárgyi körében megadott — ciklodeszulfurilezését az (V) általános képletű vegyületnek inert szerves oldószerben, valamely megfelelő alkanolban, előnyösen metanolban való reagáltatásával végezzük. (Elsőbbsége: 1978. 04. 03.) 15. A 2. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az (V) általános képletű vegyület - mely képletben R, R1, R2, R3, n, Q és L jelentése a 2. igénypontban megadott — ciklodeszulfurilezését az (V) általános képletű vegyületnek inert szerves oldószerben valamely megfelelő fém-oxiddal vagy -sóval, előnyösen higany(II)- vagy ólom(II)-oxiddal vagy -sóval, például higany(II)-oxiddal, higany(II)kloriddal, higany(II)acetáttal, ólom(II)oxiddal vagy ólom(II)acetáttal való reagáltatásával végezzük. (Elsőbbsége: 1978.04.03.) 16. A 2. igénypont szerinti i) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az R2 csoportnak — ahol R2 jelentése a hidrogénatom kivételével a tárgyi körben megadottal megegyező — R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (II) általános képletű vegyületbe való bevitelét oly módon végezzük, hogy az R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (II) általános képletű vegyületét valamely R| Y általános képletű reaktív észterrel - amely képletben R2a jelentése a hidrogénatom kivételével R2- nek a 2. igénypont tárgyi körében megadott jelentésével egyezik meg és Y jelentése reaktív észter-maradék — reagáltatjuk, előnyösen inert oldószeres közegben, bázis jelenlétében, megemelt hőmérsékleten. (Elsőbbsége: 1978. 04. 03.) 17. A 2. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja l-(4-fluor-benzil)-N-{l-[2-(4-metoxi-fenil)-etiI]-4- piperidinil}-l H-benzimidazol-2-amin és gyógyásza tilag alkalmazható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy l-(4-fluor-benzil)-N-(4-piperidinil)-lH-2- amin-dihidrobromidot 2-(4-metoxi-fenil)-etil-metánszulfonáttal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1978. 04. 03.) 18. A 2 igénypont szerinti ii) eljárás foganatosítási módja 4-{{2-(4-[2-(4-fluor-benzil)-l H-benzimidazol-2-ilaminoj-l-piperidinfj-etiljj-fenol és gyógyászatiig alkalmazható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy l-(4-fluor-benzil)-N- jl-[2-(4-benziloxi-fenil)-etil]-4-piperidinil j - lH-benzimidazol-2-amint hidrogénezünk. (Elsőbbsége: 1978. 04. 03.) 19. A 2. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja N-[l-(2-fenil-etir>-4-piperidinil]-l-benzil-lH-benzimidazol-2-amin előál Italára, azzal jellemezve, hogy 1 - b enzil-N-(4-piperidinü)-lH-benzimidazol-2-amin-dihidrobromidot (2-bróm-etil)-benzollal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1978.04. 03.) 20. A 2. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületeket alkalmazunk kiindulási anyagként, melyekben R, R1, R2, R3, n és Q jelentése a 2. igénypont tárgyi körében megadott, s melyeket valamely (X) általános képletű vegyület — amely képletben R, R1, R2, R3, n és Q jelentése a fent megadott és P jelentése rövidszénláncű alkoxi-karbonil-csoport vagy benziloxi-karbonil-csoport — ciklodeszulfurilezésével és ezt követően a kapott vegyületből a P védőcsoport eltávolításával állítunk elő. (Elsőbbsége: 1978.04.03.) 21. A 20. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a rövidszénláncű alkoxikarbonil-csoportot savas vagy lúgos, előnyösen savas hidrolízissel, jégecetes hidrogén-bromidot alkalmazva távolítjuk el. (Elsőbbsége: 1978. 04. 03.) 22. A 20. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a benziloxi-karbonil-csoportot lúgos vagy savas hidrolízissel vagy katalitikus hidrogénezéssel, palládiumos aktív szén katalizátort alkalmazva távolítjuk el. (Elsőbbsége: 1978. 04. 03.) 23. Eljárás antihisztamin hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 2. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját — az (I) általános képletben a szubsztituensek jelentése megegyezik a 2. igénypontban megadottakkal — inert, nem toxikus szokásos gyógyászati hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1978. 04. 03.) 24. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az L szubsztituensnek a (II) általános képletű vegyületbe - amely képletben R, R1, R3, n és Q jelentése az 1. igénypont tárgyi körében 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 26
