182940. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új karbamid-származékok előállítására
1 182 940 2 " R2 egy, adott esetben metil-, trifluor-metil-, klór-, ejoxi-karbonil- vagy karboxilcsoporttal helyettesített fenilcsoportot jelent, X oxigénatomot és Y iminocsoportot képvisel, és kívánt esetben a kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelynek a képletében R2 etoxi-karbonil-csoporttal helyettesített fenilcsoportot jelent, és Rí, n, m, p, Alk, X és Y a fenti jelentésű, hidrolizáljuk, és/vagy a kapott szabad bázisokat savaddíciós sóikká alakítjuk át. 10 3. Az 1. igénypont b) eljárásának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy IV általános képletű vegyületet — amelynek képletében Rí egy, adott esetben 1—3 klóratommal vagy 1—4 szénatomos aikilcsoporttal vagy 1 hidroxil- vagy metoxi- 15 csoporttal helyettesített fenilcsoportot, piridilcsoportot vagy dimetil-pirimidinil-csoportot jelent, n értéke 0 vagy 1 és m értéke 0 vagy 1, azzal a fetétellel, hogy ham értéke 0, n értéke szintén 0 — egy V általános képletű vegyülettel reagáltatunk, amelynek a képletében R2 egy, adott esetben metil-, trifluor-metil-, klór-, etoxi-karbonil- vagy karboxilcsoporttal helyettesített fenilcsoportot jelent, p értéke 1, Alk 1,2-etiléncsoportot, X oxigénatomot és Y iminocsoportot képvisel, és kívánt esetben a kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelynek a képletében R2 etoxi-karbonil- 5 csoporttal helyettesített fenilcsoportot jelent, és Rt, n, m, p, Alk, X és Y a fenti jelentésű, hidrolizáljuk, és/vagy a kapott szabad bázisokat savaddíciós sóikká alakítjuk át. 4. Az 1. igénypont a) eljárásának foganatosítási módja, az l-{2-(2-(4-piridil)-2-imidazolin-l-il)-etil]-3-(4- etoxi-karbonil-fenil)-karbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy l-amino-etil-2-(4-piridil)-2-irnidazolint4-izocianáto-benzoesav-etilészterrel reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont a) vagy b) eljárásának foganatosítási módja az 1 -[2-(2-(4-píridil)-2-imidazolin-1 -il)-etil]-3- (4-karboxi-fenil)-karbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 1 - [2 -( 2-(4-piridil)-2-imidazolin-1 -il)-e til ]-3 -(4-e toxikarbonil-fenil)-karbamidot elszappanosítunk. 6. Az 1. igénypont a) eljárásának foganatosítási módja, az l-[2-(2-(2-piridil)-2-imidazolin-l-il)-etil]-3-(4-etoxi-20 karbonil-feniiykarbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy l-aminoetil-2-(2-piridíl)-2-imidazolint 4-izocianátobenzoesav-etilészterrel reagáltatunk. 7. Az 1. igénypont a) vagy b) eljárásának foganatosítási módja, az 1 -[2-(2-(2-piridil)-2 -imidazolin-1 -il)-etil ]-3-25 (4-karboxi-fenil)-karbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 1 -[2-(2-(2-piridil)-2-imidazolin-1 -il)-etil ]-3 -(4-etoxikarbonil-fenil)-karbamidot elszappanosítunk. (2 rajz) 9
