182938. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzimidazol-2-származékok előállítására
1 182 938 2 és X2 jelentése az 1. igénypont b) eljárásában megadott, X3 jelentése az 1. igénypont c) eljárásában, megadott és X6 az 1. igénypont d) eljárásában megadott, R jelentése a fenti és ahol Rj —X— jelentése legfeljebb 7 szénatomos rövidszénláncú alkilcsoport, R2 és R3 jelentése legfeljebb 4 szénatomos rövidszénláncú alkilcsoport. (Elsőbbsége: 1978. február 27.) 8. A 2. vagy a 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (Ha) általános képletű vegyületből, valamint (Ilb) általános képletű savból, illetve ennek egy funkcionális származékából indulunk ki, ahol R jelentése karboxilcsoport vagy legfeljebb 4 szénatomos rövidszénláncú alkoxicsoportot tartalmazó észterezett karboxilcsoport, Rj—X—2—7 szénatomos alkilcsoport és R2, valamint R3 jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 4 szénatomos alkilcsoport. (Elsőbbsége: 1978. július 11.) 9. Az 1. igénypont a) vagy b) vagy c) vagy d) eljárásának vagy a 2—6. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatositási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése karboxilcsoport, hidroximetilcsoport vagy legfeljebb 5 szénatomos alkoxikarbonilcsoport, vagy' legfeljebb 5 szénatomos alkoximetilcsoport, R! —X- jelentése legfeljebb 5 szénatomos alkilcsoport és R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül legfeljebb 4 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy olyan (11a) általános képletű és (Ilb) általános képletű savból vagy ennek egy funkcionális származékából vagy olyan (II), (III) vagy (V) általános képletű vegyületből indulunk ki, ahol X! és X2 jelentése az 1. igénypont b) eljárásában megadott, X3 jelentése az 1. igénypont c) eljárásban megadott, és X6 az 1. igénypont d) eljárásában megadott, R jelentése a fenti és Rj -X- legfeljebb 7 szénatomos rövidszénláncú alkilcsoport és R2 és R3 jelentése legfeljebb 4 szénatomos rövidszénláncú alkilcsoport. (Elsőbbsége: 1978. február 27.) 10. Az 1. igénypont a) vagy b) vagy c) vagy d) eljárásának vagy a 2-6. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatositási módja, olyan (I) általános képletű vegyületek — ahol R jelentése karboxilcsoport vagy összesen legfeljebb 5 szénatomos alkoxikarbonilcsoport, R! -X 2—7 szénatomos alkilcsoport és R2 és R3 jelentése legfeljebb 4 szénatomos alkilcsoport — és az olyan vegyületek, ahol R jelentése karboxilcsoport, bázisokkal képezett gyógyszerészetileg alkalmazható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan (lia) általános képletű vegyületből és (Ilb) általános képletű savból vagy ennek egy funkcionális származékából, vagy olyan (II), (III) vagy (V) általános képletű vegyületből indulunk ki, ahol Xi és X2 az 1. igénypont b) eljárásában megadott, X3 az igénypont c) eljárásában, megadott és X6 az 1. igénypont d) eljárásában megadott, R jelentése a fenti és Ri—X- legfeljebb 7 szénatomos rövídszénláncú alkilcsoport, és R2 és R3 jelentése legfeljebb 4 szénatomos rövidszénláncú alkilcsoport. (Elsőbbsége: 1978. febr. 27.) 11. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (Ha) általános képletű vegyületből és (Ilb) általános képletű savból, illetve ennek egy funkcionális származékából indulunk ki, ahol R jelentése karboxilcsoport, Rí jelentése legfeljebb 6 szénatomos alkilcsoport, X jelentése metiléncsoport, R2 jelentése hidrogénatom és R3 jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 4 szénatomos alkilcsoport, emellett az Ri—X— csoport a benzimidazolgyűrű 5-helyzetében és az R3 alkilcsoport a benzimidazolgyűrű 6-helyzetében van. (Elsőbbsége: 1978. július 11.) 12. Az 1. igénypont a) vagy b) vagy d) eljárásának vagy a 3. és 4. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganat osítási módja, 2-etoxi-metil-5-butil-l,6-dimetilbenzimidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan megfelelő (lia) általános képletű vegyületből és a (Ilb) á'talános képletű savból, illetve ennek funkcionális származékából vagy olyan megfelelő (II), (III) vagy (V) általános képletű vegyületből indulunk ki, ahol Xi és X2 jelentése az 1. igénypont b) eljárásában megadott, R 1 —X— jelentése butilcsoport, Xé jelentése butiril- vagy 1-halogén-, illetve 1-hidroxibutil-csoport, R2 és R3 jelentése metilcsoport és R jelentése etoximetilcsoport. (Elsőbbsége: 1978. február 27.) 13. Az 1. igénypont a) vagy b) vagy c) vagy d) eljárásának vagy a 3—6. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatositási módja 5-butil-l,6-dimetil-benzimidazoI-2- karbonsavetilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan megfelelő (Ha) általános képletű vegyületből és (;Ib) általános képletű savból, illetve ennek funkcionális származékából, vagy olyan megfelelő (II), (III) vagy (V) általános képletű vegyületből indulunk ki, ahol Xj és X2 jelentése az 1. igénypont b) eljárásában megadott, X3 jelentése funkcionálisan átalakított karboxilcsoport, X6 jelentése butirilcsoport vagy 1-halogén- vagy 1-hidroxibutil-csoport, Rj—X—jelentése butilcsoport, R2 és R3 jelentése metilcsoport és R jelentése karboxilcsoport, etoxikarbonilcsoport vagy etoximetilcsoport és a kapott clyan vegyületben, ahol R jelentése karboxilcsoport, ezt etoxikarbonilcsoporttá észterezzük, illetve a kapott olyan vegyületben, ahol R jelentése etoximetilcsoport, ezt etoxikarbonilcsoporttá oxidáljuk. (Elsőbbsége: 1978. február 27.) 14. Az 1. igénypont a) vagy b) vagy c) vagy d) eljárásának vagy a 3-6. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatositási módja, 5-butil-l,6-dimetil-benzimidazol-2 -karbonsav vagy ennek valamely gyógyszerészetileg alkalmazható sójának előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan megfelelő (Ha) általános képletű vegyületből és ( Ilb) általános képletű savból, illetve ennek egy funkcionális származékából vagy olyan megfelelő (II), (III) vagy (V) általános képletű vegyületből indulunk ki, ahol Xi és X2 jelentése az 1. igénypont b) eljárásában megadott, X3 jelentése az 1. igénypont c) eljárásában, megadott, X6 jelentése butirilcsoport, 1-halogénbutilvagy 1-hidroxibutil-csoport, R jelentése karboxilcsoport, alkoxikarbonilcsoport vagy alkoximetilcsoport, Ri X- jelentése butilcsoport és R2 és R3 jelentése metilcsoport, és a kapott vegyületben az R alkoximetilcsoportot/alkoxikarbonilcsoporttá oxidáljuk, az alkoxikarbonilcsoportot karboxilcsoporttá hidrolizáljuk, vagy a hidroximetilcsoportot karboxilcsoporttá oxidáljuk. (Elsőbbsége: 1978. február 27.) 15. Az 1. igénypont a) vagy b) vagy c) vagy d) eljárásának vagy a 3—5. igénypont bármelyike szerinti eljárás ‘oganatosítási módja l,6-dimetil-5-butil-2-hidroximetilbenzimidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan megfelelő (Ha) általános képletű vegyületből és (Ilb) általános képletű savból, illetve ennek egy funkcionális 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 14
