182933. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként szubsztituált 3-(3,5-dihalogén-fenil)-oxazolidin-2,4-dion-spiro-származékokat tartalmazó fungicid készítmény és eljárás a hatóanyagok előállítására
1 182 933 2 A találmány szerinti eljárást előnyösen moláris mennyiségekkel végezzük. Ha kiindulási anyagként a-hidroxi-cikloalkánkarbonsavat használunk, akkor bázis alkalmazása esetén ezt ekvimoláris mennyiségben használjuk. Ha a-hidroxi-cikloalkánkarbonsav-észtert alkal- 5 mázunk kiindulási anyagként, akkor a bázist csak katalitikus mennyiségben adjuk hozzá. Az (I) általános képletű vegyületek izolálásához az oldószert ledesztilláljuk, és a maradékot a szokott módon feldolgozzuk. A találmány szerint előállított hatóanyagok erős mik- 10 robicid hatást mutatnak és gyakorlatban alkalmazhatók nemkívánatos mikroorganizmusok legyőzésére. A hatóanyagok tehát növényvédőszerként alkalmazhatók. A találmány szerinti fungicid készítményeket előnyösen az alábbi gombafajták irtására alkalmazzuk: Plasmo- 15 diophoromycetes, Oomycetes, Chytridiomycetes, Zygomycetes, Ascomycètes, Basidiomycetes, Deute romycetes. A hatóanyagokat a növények jól tűrik a növényi betegségek legyőzéséhez szükséges koncentrációban és így a föld feletti növényi részek, a vetőmag, vegetatív vető- 20 anyagok és a talaj kezelésére alkalmasak. Növényvédőszerként a hatóanyagokat különösen jól alkalmazhatjuk Botrytis-fajtákpl. szürkepenész (Botrytis cinerea) kórokozók ellen. A hatóanyagokat a szokásos módon alakíthatjuk ké- 25 szítményekké, így oldatokká, emulziókká, szuszpenzióvá, porrá, habbá, péppé, granulátummá, aeroszollá, hatóanyaggal impregnált természetes és szintetikus anyaggá, polimer anyagban lévő finom kapszulákká, vetőmagot tartalmazó védőmasszává, továbbá éghető 30 anyagokat tartalmazó készítményekké, például füstölő patronokká, füstölő dobozokká, füstölő spirálokká, valamint ULV-hideg és hő köd készítményekké. Ezeket a készítményeket ismert módon állítjuk elő például oly módon, hogy a hatóanyagokat a vívőanya- 35 {.okkal, tehát folyékony oldószerekkel, nyomás alatt cseppfolyósított gázokkal és/vagy szilárd hordozókkal! összekeverjük és adott esetben felületaktív szereket, tehát emulgeálószereket és/vagy diszpergálószereket és/vagy habképzőszereket is alkalmazunk. Amennyiben 40 hordozóanyagként vizet alkalmazunk, az elegyhez szerves segédoldószert is adhatunk. Folyékony oldószerként például aromás vegyületeket, például xilolt, toluolt vagy alkil-naftalinokat, klórozott alifás szénhidrogéneket vagy aromásokat, például klór-benzolokat, klór-etiléneket 45 vagy metilén-kloridot, alifás szénhidrogéneket, például ciklohexánt vagy paraffinokat, például kőolajfrakciókat, alkoholokat, így butanolt vagy glikolt, valamint ezek étereit és észtereit, ketonokat, így acetont, metil-etilketont, metil-izobutil-ketoiit vagy ciklohexanont, erősen 50 poláris oldószereket, így dimetil-formamidot, dimetilszulfoxidot és vizet használhatunk fel. Cseppfolyósított gáz vivő- vagy hordozóanyagokon olyan folyadékok értendők, amelyek normál hőmérsékleten és nyomáson gá.-ialmazállapotúak, így aeroszol hajtógázok, például 55 halogén-szénhidrogének, így freon vagy szénhidrogének, például propán, nitrogén vagy széndioxid, szilárd hordozóanyagként a természetes kőlisztek, így a kaolin, agyagföld, talkum, kréta, kvard, attapulgit, montmorillonit vagy diatomaföld és szintetikus kőlisztek, például 60 nagy diszperzitású kovasav, alumínium-oxid és szilikátok jöhetnek szóba, szemcsékbe szilárd hordozóanyagként tört és frakcionált természetes kőzetek, például kalcit, márvány, horzsakő, szepiolit, dolomit alkalmazható, valamint előállíthatunk szintetikus szemcséket szervetlen 65 vagy szerves lisztekből és szemcséket előállíthatunk szerves anyagból, például falisztből, kókuszhéjból, kukoricacsutkából és ddhányszárból, emulgeálószerként és/vagy habképző anyagként nem-ionos és anionos emulgeátorokat, például poli(oxi-etilén)-zsírsav-észtert, poli(oxi-etilén)-zsíralkohol-étert, például alkil-arilpoli(glikol-étert), alkil-szulfonátokat, alkil-szulfonátokat, arilszulfonátokat, például tojásfehérje-hidrolizátumot, diszpergálószerként például lignin-szulfit-szennylúgot és metil-cellulózt alkalmazhatunk. A készítményekben előfordulhatnak kötőanyagok is, amelyek a tapadást segítik elő, például karboxi-metilcellulóz, természetes és szintetikus por alakú, szemcsés, vagy latex-formájú polimerek, például gumiarábikum, poli(vinil-alkohol), poli(vinil-acetát). Festékek, például szervetlen pigmentek, például vasoxid, titán-oxid, ferrociánkék és szerves festékek, mint például alizarin, azo-fémftalo-cianin-színezékek és nyomelemek, mint például vas, mangán, bór, réz, kobalt, molibdén és cink-sók is felhasználhatók. A készítmények általában 0,1—95 súly%, előnyösen 0,5—90% hatóanyagot tartalmaznak. A találmány szerint előállított hatóanyagokat más ismert hatóanyagokkal kombinálva is formálhatjuk, például fúngiciddel, baktericiddel, inszekticiddek, akariciddel, nematociddel, herbiciddel, madáreledelt védő anyaggal, növekedést serkentő anyaggal, növényi tápanyaggal és a talaj szerkezetét javító szerrel keverhetjük össze. A hatóanyagokat vagy a formát alakjukban vagy a még tovább hígított felhasználási formájukban mint felhasználásra kész oldatokban, emulziókban, szuszpenziókban, porokban, pasztákban vagy granulátumokban alkalmazzuk. Az alkalmazás a szokásos formában történik: locsolás, fecskendezés, permetezés, szórás, száraz csávázás, nedves csávázás, iszapos csávázás vagy inkrusztálás. Nagyobb tartományban változtathatjuk a hatóanyagkoncentrációt a felhasználási formánál, ha a növényi részeket kezeljük 1-0,0001 súly%, előnyösen 0,5 — 0,001% közötti értékek. Vetőmag kezelésénél általában 0,001—50 g/vetőmag kg-ja, előnyösen 0,01—10 g a szükséges hatóanyagmennyiség. A talajkezeléshez 0,00001—0,1 súly% táptalaj, előnyösen 0,0001—0,02 súly% talaj hatóanyag-mennyiségre van szükség. Megfelelő felhasználási mennyiségekben az anyagok akaricid hatást is mutatnak. A) PÉLDA Botrytis-teszt (bab) /védőhatás Oldószer: 4,7 súlyrész aceton Diszpergálószer: 0,3 súlyrész alkil-aril-poli(glikol-éter) Víz: 95 súly rész. A permetlé kívánt hatóanyag-koncentrációjához szükséges hatóanyag-mennyiséget adott mennyiségű oldószerrel összekeverjük és a koncentrátumot adott mennyiségű, a diszpergálószert tartalmazó vízzel hígítjuk. A permedével csuromvizesre permetezzük a 2 leveles Phaseolus vulgaris növényeket. 24 óra múlva mindegyik levélre 2 kis Botrytis cinerea-val benőtt agar darabkát helyezünk, s a beoltott növényeket egy elsötétített nedves kamrába helyezzük 20 °C-on. Az oltás után 3 nappal 3
