182767. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amino-metilén-karbonilcsoportot tartalmazó vegyületek előállítására

MAGYAR

nérköztArsasAq

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGALATI TALÁLMÁNY b

182767

N*m**tköti outályoafa:

m

w

lM

(SÍ)

Bajalantéi napja: (22) 1978. XII. 15. (21) 1320/81.

nszo3

Elsőbb Mg«:

C 07 C 87/62

ORSZÁGOS

Közzététel napja: (42) 1983. V. 30.

találmányi

HIVATAL

Megjelent: 1987 V. 25.

(72) (73)

Huszár Csaba, 40%, Garamszegi Ferenc, 30%, CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek

Lehoczky Gábor, 30%, Budapest Gyára Rt., Budapest

(54)

Eljárás amino-metilén-karbonilcsoportot tartalmazó vegyületek előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya új eljárás (1) általános képletű aminometilén-karbonil-származékok előállítására, - ahol

R1 és R2 együttesen-0-(CH2)m-0-csoportot jelent melyben

m jelentése 1 vagy 2

R3 és R4 jelentése -CN, -COCH3 vagy -COOC2Hs -csoport,

(II) általános képletű aminokból, - ahol R1 és R2 jelentése a fenti — oly módon, hogy valamely (II) általános képletű amint - ahol R1 és R2 jelentése a fenti - ekvimoláris mennyiségű ortoetil-formiáttal kondenzáltatnak 90—110C hőmérsékleten katalitikus menynyiségű sav, előnyösen ecetsav jelenlétében, majd az így kapott (III) általános képletű - ahol R1 és R2 jelentése a fenti — formimino-étert, előnyösen izolálás nélkül (IV) általános képletű — ahol B jelentése (V) képletű csoport, vagy (VI) képletű csoport, melyben

R5 jelentése etoxi- vagy metil-csoport - karbanionra addicionáltafnak, amelyet a (VII) általános képletű — ahol R3 és R4 jelentése a fenti — karbonil-származékból 11-14 pH értéken katalitikus mennyiségű segédbázis jelenlétében alakítanak ki.

Az eljárás szerint jobb kitermeléssel, kisebb fajlagos anyag-felhasználás mellett, gazdaságosabban, tisztább (I) általános képletű vegyületeket lehet előállítani, mint az eddig ismert eljárásokkal.

/.

N-CH—OCiHg

\

IV

V

—Ç—0 ©ru V/