182760. lajstromszámú szabadalom • Eljárás egy új spartein származék előállítására
182.760 12. példa Alábbi összetételű kapszulákat készítünk: Komponens Mennyiség, mg/kapszula 17s,17*S-bisz-sparteln-ditartarát Poríasztvaszáritott laktóz 20,0 50,0 Kukoricakeményitő 25,0 Aerosil 200 0,5 Magnézium-sztearát 1.5 Ösazsuly: 97,0 mg A hatóanyagot a laktózzal és a kukoricakeményitőval Kubus-kever őberendezésben összekeverjük. Az Aerosil 200-t és a magnézium-sztearátot 0,2 mm-es szitán átvisszük, majd a fenti keverékhez adjuk és 5 percen át keverjük. Az ily módon nyert porkeveréket automata töltőgépen nagyságú kapszulákba töltjük. Az egyes kapszulák 97 mg porkevereket és 20 rag 17S,17’S-bisz-spartein ditartarátot tartalmaznak. ÍJ. példa Alábbi összetételű ampullákat készítünk: Komponens Mennyiség, ampullánként I7S,17’S-bisz-spartein-tetra-hidroklorid 5,0 mg Nátrium-klorid 9,0 mg Kétszeresen desztillált viz ad 1,0 ml A hatóanyagot és a nátrium-klór időt kétszer desztillált vízben oldjuk. Az oldatot szűrjük, ampullákba töltjük, az ampullákat lezárjuk, majd 120 C°-on 20 percen át stérilezzük. Minden ampulla 1 ml oldatot ill. 5 mg 17S,17’S-bisz-spartein-tetra-hidroklor időt tartalmaz. 14. példa Drazsék készítése Kb. 3 mm átmérőjű, kereskedelmi forgalomban levő cukordrazsékat forgó üstben 17S ,17,S-bisz-spartein-ditartarát vizes oldatával permetezünk. Az ily módon bevont, 1 mg hatóanyagot tartalmazó drazsékat szárítjuk. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az /!/ képletü 17S ,17’S-bisz-spartein és gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 17-hidroxi-sparteint vagy egy 17-dehidro-spartein-sót valamely alkálifémmel vagy aktiv magnéziummal valamely oldószerben reagáltatunk, majd kívánt esetben a kapott /!/ képletü vegyületet gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sójává alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 17-dehidro--spartein-sóként 17-dehidro-spartein-perklorátot alkalmazunk. 3* Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja azzal jellemezve, hogy a reakciót aprotikus oldószerben végezzük el. 8
