182759. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-béta-hidaroxi-delta-6-szteroid származékok előállítására

182.759

A kiindulási anyagot as alábbiak szerint állítjuk elő:

3 -/totrahidropiran-2-il-oxi/-15 ! ,16'-metilén~17 -pregn-3-en-2l,l?-karbolaktont az 1. példa C.-F. pontjával analog módon átalakítunk 3 -/tctrahidropiran-2-il-oxi/-7 -klór-5,6 —epoxi-15•,16 -metilón-5 ■ ,17d-pregnún-21,17--karbolaktonná.

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás az I általános képletü 5"— liidroxi- p-^-szteroidok előállítására - ebben a képletben

1 ,

R jelentőse hidrogénatom, acilcaoport, rövidszenlancu alkilcsoport vagy tetrahidropiranilcsoport,

R^és R0 külön-külön hidrogénatomot, vagy együtt metiléncsoportot jelent és

X oxiçénatomot, a/ vagy b/ képletü? illetve c/, d/j e/ vagy

f/ altalános képletü csoportot képvisel és ez utóbbiakban R^ jelentése hidrogénatom vagy acilcsoport, illetve az 1/ táltalános képletben r5 hidrogénatomot vagy rövidszénláncu alkilcsoportot jelent - azzal jellemezve, hogy valamely megfelelő 7 — klór-5 ! ,6 í-epoxi-szteroidot egy inert oldószerben, szobahőmérséklettől 100 °C-ig terjedő hőmérséklettartományban - előnyösen 4-0-70 °C között - valamilyen rövidszénláncu alifás karbonsavban vagy hig ásványi savban fémcinkkel reagáltatunk.

2. Eljárás az I* általános képletü 5 —hidroxi- A6 -szteroidok előállítására - ebben a képletben

R* hidrogénatom, acilcsoport, alkilcsoport vagy tetrahidropiranilcsoport és

X jelentése.oxigénatom, c/ általános képletü csoport /amelyben R^ acilcsoportot képvisel/, vagy a/, b/ vagy g/ képletü csoport - azzal jellemezve, hogy valamely megfelelő 7x-blór-5 ' ?6 -epoxi-szteroidot egy inert oldószerben, szobahőmérséklet es 100 °G közötti, előnyösen 4-0°C és 70°C közötti hőmérsékleten, valamely rövidszénláncu alifás karbonsavban vagy hig ásványi savban fémcinkkel reagáltatunk.

3« Az 1. vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja 3;-acetoxi-5-hidroxi-15 ' ,16 -metilen-5.'-androazt-6-en-17-on előállítására azzal jellemezve, hogy 3 —acetoxi-7 -klór-5',6>-epoxi-17,17-etilén-dioxi-15^t16■-metilén-5 -androsztánt savas közegben cinkkel reagáltatunk.

4-. Az 1. vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja 17 ;-acetoxi-3 !,-benzoil-oxi-15 S16'-metilén-5.’-androszt-6-en-5-ol előállítására azzal jellemezve, ho^y 17 -acetoxi-31 -benzoil-oxi-7 v-klór-5,6''J-epoxi-15'i ,16d.-metilen-5 Á-androsztánt savas közegben cinkkel reagáltatunk.

5. Az 1. vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítás módja 3’’j 17dibenzoil-oxi-15,16 >-metilen-53-androszt-6-en-5-ol előállítására azzal jellemezve? hogy 3 '»17 -dibenzoil-oxi-7 v-klór-5,6 ^-epoxi-15\, 16h —met ilen-5 )-androsztánt savas közegben cinkkel reagáltatunk.

10