182756. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(helyettesített fenil)-5-alkil-tiazolidin-4-on-származéko, valamint hatóanyagként ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

182.756

A vogyületek gyomorfekélyellenes hatása

/!/ A vegyületek hatása a gyomorvég elkötésével előidézett gyomorfekélyre:

A kísérletekhez hat darab, egyenként 10 állatból álló csoportot használtunk fel. A megelőző 48 órában éhezhetett, 180-200 g súlyú, him patkányok gyomorvégét éteres érzéstelenítés mellett elkötöttük. Ezt a Shay és munkatársai által ismertetett módszer szerint végeztük el /Gastroenterology, 5, 45. old. /I9457/.

Közvetlenül az elkötés után a vizsgált vegyületeket vizes fiziológiás sóoldatban feloldva intrajperitoneálisan beadtuk a patkányoknak. Kontrollként vizes fiziológiás sóoldatot injektáltunk be. Tizenöt óra elteltével - mely idő alatt az állatokat éheztettük /még vizet sem kaptak/ - az állatokat éterrel megöltük, majd gyomrukat mikroszkópos anatómiai vizsgálat céljából eltávolitottuk. Megvizsgáltuk az előidézett fekély hosszát és szélességét, kiszámítottuk e két adat szorzatát /mm2/, majd a szorzatokat Mfekély-koefficiens"-ként adtuk meg. A kapott eredményeket a 2. táblázatban foglaltuk össze.

2. táblázat

A vegyület képlete

Dózis

/mg/kg7

Pekély-koefficiens

/mm^7

A fekély visszaszorításának mértéke

l%7 1/

/l/

100

7,2

82,5

/2/

100

6,5

84,5

/3/

100

3,6

91,2

/V

■ 100

4,1

90,0

Pozitiv 0/ kontroll^7

100

36,1

12,2

Kontroll

—

41,1

0

Megjegyzések: ^ A fekély visszaszorításának mértéke =

fekély-koefficiens fekély-koefficiens

/kontroll/ - /kezelt csoport

_______________________________________ X 100

fekély koefficiens /kontroll/

Pozitiv kontroll: Gefarnát = 5,7-dimetil-2,6-oktadienil-5,9,15-trlmetil-4,8,12-hetradekátrienoát.

A 2. táblázat adataiból látható, hogy a találmány szerinti eljárással előállított vegyületek intraperitoneális adagolás és 100 mg/testsulykg dózis mellett a gyomorfekélyt 85-91 %-os arányban visszaszorítják, mig az összehasonlításnál alkalmazott, kereskedelmi forgalomban lévő gyomorfekélyellenes gyógyszer, a gerfarnát, hasonló dózisban adagolva csak 12 %-os gyomorfekély-visszaszoritó hatást mutat.

6