182756. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(helyettesített fenil)-5-alkil-tiazolidin-4-on-származéko, valamint hatóanyagként ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
182.756 A találmány tárgya eljárás uj 2-/azubsztituált-fenil/-5- -allei 1-tj.azolidin-4--on-s zárrnaz ékokj valamint hatóanyagként ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készitményele előállítására. A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek és készítmények gyomorfekélyellenes szerekként használhatók fel. A gyomorfekélyes megbetegedések során a gyomornedvekben lévő sósav és jpepszin agresszív hatásának következtében a gyomor- és bél-nyalkahártya összeesik, legyengül. A gyomorfekély enyhébb esetei kórházi kezeléssel 3-á hónap alatt meggyógyithatók, azonban súlyosabb esetekben a gyomorfekélyt vérzés es szerv-perforáció kiséri. A gyomorfekély kórokaként az autonom idegrendszerben és a nyálkahártyák vérkeringésében fizikai és/vagy mentális stressz következtében fellépő rendellenességeket tekintik, azonban a gyomorfekély kórokát gyakorlatilag lehetetlen egységesen értelmezni, minthogy maguk a belső szervek is az idegek es a hormonok bonyolult szabályozása alatt állnak. Gyomorfekély elleni gyógyszerekként már régóta használnak nátrium-hidrogén-karbonatot, aluminiums ókat és magnéziumsókat j mivel ezek semlegesítik a fent emlitett savak agresszivitását. Mindazonáltal ezek a gyógyszerek csak időlegesen semlegesítik a savakat és csökkentik a fájdalmakat, igy nem segítik elő a fekély tényleges gyógyítását. Az utóbbi időkben a fekély feltételezett okait alapul véve sokféle fekélyellenes gyógyszert fejlesztettek ki. Ilyen gyógyszerek például az autonom idegrendszert befolyásoló, vagyis az úgynevezett antikolinergiás szerek, a károsodott szöveteket regeneráló szerek és a vérkeringést javitó szerek. A jelenlegi tényállás azonban az, hogy hatékonyságuk és mellékhatásaik fényében e szerek egyike sem mondható kielégítőnek. Például a gyomorfekélyellenes gyógyszerként forgalmazott karbenoxolont a fekély gyógyulását gyorsító hatása miatt igen elterjedten használták, azonban aldoszteron-szerü mellékhatása folyamatos szedésekor magas vérnyomást és gyengülő izomműködést okoz. A szóban forgó antikolinergiás szer ezen túlmenően súlyos mellékhatásokkal is rendelkezik, igy a paraszimpatikus ideg blokkolása miatt pupillatágulást és szomjúságot okoz, továbbá a fekély gyógyulását gyorsitó hatását is gyengének találták. Minthogy a gyomorfekély gyógyítása hosszabb időt vesz igénybe? a fekelyellenes gyógyszert átlagosan mintegy 100-150 napon at, néha akár 1-2 évig is adagoljuk. Ennek megfelelően követelmény, hogy a fekélyellenes gyógyszer messzemenőkig biztonságos. valamint a fekély gyógyításában hatékony legyen. Célul tüztük ki, hogy eljárást biztosítunk gyomorfekélyellenes hatású és farmakologiailag biztonságos gyógyászati készítmény,. illetve annak hatóanyagának előállítására. A találmány szerinti eljárás az /!/ általános^képletü uj 2-/helyettesitett-fenil/^-alkil-tiazolin-^-on-származékok előállítására vonatkozik. Az /!/ általános képletben B1 és jelentése egymástól függetlenül 1-5 szénatomos alkilcsoport, mig n értéke 1. 2 vagy 3» Az /I/ altalános képletnek megfelelő 2~/helyettesitett~-fenil/-5-alkil-tiazolidin-4-on~származékok farmakologiailag^ biztonságos és kiváló gyomorfekélyellenes hatással rendelkező vegyületek. A találmány szerinti eljárással előnyösen az alábbiakban felsorolt 2-/helyefetesitett-fenil/-5-alkil-tiazolidin-4-2
