182738. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-amino-tiazolil-acetamido-3-helyettesített-cef-3-em-4-karbonsavak új oxim-származékainak előállítására
182.738 e savakat például egy szervetlen bázissal, igy nátrium- vagy káliumhidroxiddal vagy nátriumhidrogénkarbonattal vagy egy helyettesített vagy helyettes itatlen alifás karbonsav, például dietilecetsav-, dlmetilecetsav, etilhexánsav vagy különösen ecetsav sójával, E savakat előnyösen nátriumsóvá alakítjuk. A sóképzéshez kiindulási anyagként a szabad savak helyett használhatjuk a szabad savak szolvátjáit is, A sóképzést előnyösen egy oldószerben, igy vízben, etiléterben, metanolban, etanolban vagy acetónban vagy ilyen oldószerek keverékében hajtjuk végre. Az igy kapott sók a reakciókörülményektől függően amorf vagy kristályos vegyületek. A kristályos sókat oly módon készítjük, hogy a szabad savakat előnyösen valamely előbb említett al lfás karbonsavas sóval, előnyösen nátriumacetáttal reagálhatjuk. előnyösen es szerves old? ;y adott esetben kis mennyiség •szerben, például metanolban ( ;u ilnátriumsót vizet is tartalmazó Htjuk elő. Az 1^ általános képletü'vegyületek igen jó antibiotikus hatással rendelkeznek. Hatásosak Gram pozitív baktériumok, igy staphylococcus ok és atreptococcusok ellen, de Gram negativ baktériumok ellen is. különösen kólibaktériumok. továbbá a Klebsiella, Salmonella es Proteus csoportba tartózó baktériumok ellen. Különös előnye az 1^ általános tásosak a penicillin-rezisztens E sajátságuknál fogva az képletü vegyületeknek, hogy hastaphylococcuaok ellen is. Ia általános képletü vegyületek gyógyászati készítmények hatóanyagaiként hasznosíthatók. Az e vegyületekkel előállított gyógyszerek, elsősorban antibiotikus hatású készítmények bármely, a hatóanyagra érzékeny mikroorganizmus által előidézett betegség kezelésére alkalmasak. Külónöv sen jól használhatók staphylococcus-fertőzések, igy például staphylococcus okozta vérmérgezés, az arcon vagy bőrön jelentkező staphylocoocus-fertőzés, gennyes bőrgyulladás, fertőzött vagy elgennyesedett sebek, rosszindulatú kelések, kötőszövetgyulladás, orbánc, akut primer vagy influenzát követő staphylococcus fertőzések, továbbá bronchopneumonia és pulmonáris elgennyesedés kezelés ere, ■ Az említett gyógyászati készítményekkel kezelhetjük továbbá a kólibacilus-fertőzéseket, továbbá a Proteus, Klebsiella és a Salmonella csoportba tartozó mikroorganizmusok által előidézeti: fertőzéseket, továbbá Gram-negativ baktériumok által okozott más betegségeket. Az ilyen készítményekben hatóanyagként különösen előnyösnek bizonyultak az alábbi 1^ általános képletü vegyületek: - 7-a -/2-amino-tiazol-4~il/-2-metoxiimino-acetamido7-3-metoxi-cef-3-em-4—karbonsavs azln izomer- 7-^2-/2-amino-tiazol-4-il/-2-metoxiimino-acetamido7-3-klór-cef-3-em-4—karbonsav, szin izomer,- 7-/£-/2-amino-tiazol-4-il/-2-metoxiimino-acetamido7-3-acetamido-cef-3-em-4-karbonsav, szin izomer, valamint e vegyületek alkálifémekkel, alkáli földfémekkel, magnéziummal, ammóniával és szerves amino-bázisokkal képzett gyógyászati szempontból elfogadható sói. A gyógyászati szempontból elfogadható fent meghatározott általános képletü vegyületek felhasználásával olyan gyógyá-5
