182733. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált kinazolin-származékok előállítására

.182.733

Bq jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alk.ilcsoport,

azzal a feltétellel, hogy ha R^ .jelentése metilcsoport, vagy ha Rí, i?2 és Rj a gyűrű 6-, 7- illetve 8-helyzetü szénatomjaihoz kapcsolódnak a megadott sorrendben és B^. jelentése hidroxi-metilcsoport^ akkor Re, Rg és Rn egyidejű jelentése hidrogénatomtól eltérő, és savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy

a/ valamely /II/ általános képletü vegyületet, ahol R^, R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott, egy /III/ általános képletü savszármazékkal, ahol R^ jelentése a tárgyi körben megadott, X jelentése halogenatom vagy egy -O-C/OA-R^, általános képletü csoport, ahol R^ jelentése hidrogénatom, továbbá X jelenthet hidroxilcsoportot vagy acetoxi-csoportot, reagálhatunk, majd a kapott terméket egy /IV/ általános képletü aminnal, ahol Q jelentése a tárgyi körben megadott, reagáltatjukj vagy

b/ valamely /II/ általános képletü vegyület, ahol Rí,

R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott, karboxilcsoportjat reakcióképes csoporttá alakítjuk, és a kapott reakcioképes származékot egy /IV/ általános képletü aminnal, ahol Q jelentése a tárgyi körben megadott, reagáltakjuk, és a kapott terméket egy /III/ általános képletü savszármazékkal, ahol R^ jelentése a tárgyi körben megadott, X jelentése halogénatom vagy egy -O-C/O/-R. általános képiétü csoport, ahol R^ jelentése hidrogénatom,^továbbá X jelenthet hidroxilcsoportot vagy acetoxiesoportot, reagáltaüunk;

végül a kapott /I/ általános képletü vegyületeket adott esetben hidrolizáljuk vagy redukáljuk, és kívánt esetben savval - célszerűen gyógyász at ila.g alkalmas savval - savaddiciós sóvá alakítjuk. /Elsőbbsége: 1979. október 18./

4. Eljárás értágitó, vérnyomáscsökkentő és antiateroszklerotikus hatású gyógyszerkészítmény előállítására azzal jellemezve, hogy valamely, a 3« igénypont szerint előállított /!/ általános képletü szubsztituált kinazolinon-származékot vagy ^yógyászatilag alkalmas savaddiciós sóját, az /!/ általános képletü vegyületek szubsztituensei a 3« igénypontban megadottal azonosak, a gyógyszerkészitésnél szokásos higitószer/ ek vagy vivőanyag/ok alkalmazásával gyógyszerkészítménnyé alakítunk. /Elsőbbsége: 1979« október 18./

5. Eljárás /I/ általános képletü szubsztituált kinazolinon-származ ékok, ahol

R^ és R^ jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport,

Rp jelentése egyenes vagy elágazó szénláncu, 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, ahol R. , RP és R, a gyűrű 5-, 6- és 7-helyzetü, illetve 6-, 7- és- 82hely~ zetü szénatomjaihoz kapcsolódik a megadott sorrendben, R^ jelentése hidrogénatom,

Q jelentése valamely /!/ vagy /2/ általános képletü csoport, ahol

R^ jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos

24