182733. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált kinazolin-származékok előállítására

182.733

III. táblázat

R

Mellkasi

aorta

e 1 a x á c i

Bélfodor-artéria

ó s

hatás, %

Bazilárls

artéria

Vegyület /példa az/

5x10“

'5 M

3xl0~ö íj

3x10-6 M

papaverin /kontroll/

52

+

2,1

42 + 5,0

21

± 3,3

metagaion

5

+

3,6

nincs adat

nincs adat

7-/etoxi-karbonil/-6,8-dimetil-4—/hidr-19

+

1,2

nincs adat

nincs adat

oxi-metil/-l-ftalazon

7-/etoxi-karbonil/-6,8-dimetil-l-ftalazon

0

0

0

14.

42

+

6,2

2 + 2,8

25

+ 3,8

10.

51

+

7,0

29 ± 3,7

57

+ 14,9

24.

30

+

4,4

37 ± 18,7

51

+ 12,3

21.

31

+

3,9

7 i 5,7

44

+ 9,0

5.

47

+

6,4

9 + 12,9

49

+ 10,2

4.

68

+

7,5

41 + 6,7

62

+ 9,6

37.

61

+

7,5

24 + 8,2

80

+ 9,6

43.

64

+

10,3

37 + 5,7

70

+ 14,4

Az akut toxicitág vizsgálata

A vizsgálandó /!/ általános képletü vegyületeket Tween 80-at' tartalmazó, vizes, 0,5 %-os karboxi-metil-cellulóz-oldatban azuszpendáltuk, és a szuszjoenziót orálisan adtak be egereknek. Megszámoltuk, bogy a beadást követő 8 nap folyamán hány állat pusztult el. Az eredményeket a IV. táblázatban mutatjuk be.

IV. táblázat

Vegyület /pálda száma/

Dózis

Elpusztult egerek száma

Vizsgált egerek száma

14.

300 mg/kg

0/6

10.

300 mg/kg

0/6

24.

300 mg/kg

0/6

21.

300 mg/kg

0/6

3.

300 mg/kg

0/6

4.

300 mg/kg

0/6

37.

300 mg/kg

0/6

43.

300 mg/kg

0/6

21