182733. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált kinazolin-származékok előállítására
182.733 b/ valamely /II/ általános képletü vegyület karboxil-csoportját reakcióképes csoporttá alakítjuk, ét? a /II/ általános képletü vegyület Így kapott reakcióképes származékát egy • /IV/ általános képletü aminnal , ahol Q jelentése az /!/ általános képletnél megadott, reagáltatjuk, és a kapott terméket egy /III? általános képletü savszármazekkal, ahol % jelentése az /!/ általános képletnél megadott, X jelentése az a/ eljárásváltozatnál megadott, reagáltatjuk; vagy általános képletü szubsztltujyógyászatilag alkalmas savad*1 szokásos folyékony vagy szlalkalmazásával gyógyszerkéc/ az /I/ általános képletü vegyületek körébe tartózó /I/*általános képletü vegyület előállítására, ahol Ri, "Ep, B3 és Q jelentése az /I/ általános képletnél megadott, RV jelentése hidrogénatom, valamely /II/’ altalános képletü vegyületet. ahol R]_, R2 és R* jelentése az /I/ általános képletnél megadott, R* jelentése hidrogénatom vagy kiaszénatomszámu alkil-csoport, egy /V/ általános kéçletü vegyülettel reagáltatunk, ahol Q jelentése az /!/ általános képletnél megadott; Végül egy kapott /!/ általános képletü vegyületet adott esetben hidrolizálunk vagy redukálunk, és kívánt esetben savval - célszerűen egy gyógyászatilag alkalmas savval - savaddiciós sóvá alakítunk. A találmány szerint az /I/ ált kinazolinon-származékot vagy diciós sóját a gyógyszerkészitésné lárd higitószer vagy vivőanyag/ok sgitménnyé alakíthatjuk. Az értágitó, vérnyomáscsökkentő és antiateroszklerotlkus hatású hatóanyagot tartalmazó gyógyszerké-' szitményt felhasználhatjuk az ischaemiás szív rendellenességek, az ischaemiás agyi rendellenességek, a magas vérnyomás, az ateroszklerozis stb. által kiváltott megbetegedések kezelésére. A gyógyszerkészítmény előállításához folyékony vagy szilárd higitószerként vagy vivőanyagként az alábbiak jöhetnek például számításba; * . Szilárd vivőanyagok, mint nátr iumklor id, glukóz, laktóz, keményítő, szacharóz, magneziumsztearát, cetilalkohol, kakaóvaj, vagy cetviasz• Folyékony vivőanyagok, mint desztillált viz, izotóniás nátriumklorid-oldat, Ringer-oldat, Locke-oldat, poíietilén-glikol, propilénglikol, etilalkohol, glicerin vagy növényi olajok. *A találmány szerinti gyógyszerkészítmény lehet például por, granulátum, tabletta, kapszula, szuszpenzió, oldat stb. A hatóanyagból alkalmazott napi dózis általában 1-100 mg/kg» a pontos értéke azonban számos tényezőtől, igy a beteg állapotától, a beadás módjától stb. függ. Azt, hogy a gyógyszerkészítmény milyen mennyiséget tartalmazzon az /!/ általános képletü ve^yületből vagy savaddiciós sójából, különböző tényezőktől - például a gyógyszerformától, a beadás módjától stb. - függően választjuk meg. Általában a gyógyszerkészítmény 1-80 súly % hatóanyagot tartalmaz. Az /I/ általános képletü vegyületek farmakológia! vizsgálatát a későbbiek során mutatjuk be. A találmány szerinti eljárást az alábbi példákkal részletesen ismertetjük; 1. példa Ecetsav-hangyasav-anhidridet állítunk elő /azonban nem különítjük el/ oly módon, hogy 30 ml ecetsavanhidrid és 14,5 ml 11
