182732. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kortikoid-17-alkilkarbonátok előállítására

182.732

6/ -21-ciklopentilpropionát. fXmax = 237 nm; , c. - 154OO

b/ A 2f/ példában megadott módon 3 g 6x'-fluor-prednizolon-17-/n-butilkarbonát/-ot metánszulfcnsavkloriddal reagáltatunk éa a reakcióelegyet feldolgozzuk. Éterből való kristályoaitáa után 6x-fluor-prednizolon-17-/n-butilkarbonát/-21-metánazulfonátot kapunk, *= 237 nm; > = 15400.

max

c/ A 6 —íluorprednizolon-di/n-butil/-ortokarbonátot /Rp = 0,6/ az 1 668 079 az. Német Szövetségi Köztársaság-beli szabadalmi leírásban ismertetett eljárás szerint 6 -fluorprednizolon és tetra-/n-butil/ortokarbonat reagáltatásával állítjuk elő. A terméket az le/ példában megadott módon 6'-fluor-prednizolon-17~/n-butilkarbonát/-tá hidrolizáljuk /R-n = 0,4/» a = 238; ? = I55OO . R * ' max

48. példa

a/ A 4a/ példában megadott módon 1 g 16 -metil-prednlzolon-17-/n-butilkarbonát/-ot az alábbi vegyületekkel reagáltatok:

1/ 0,8 ml acetilklorid,

2/ 0,8 ml propionsavklorid,

Ily módon az alábbi vegyületeket kapjuk;

1/ 16 -metil-prednizolon-17“/a-butilkarbúnát/-21-acetát^_____

''max = nm* " = I52OO

2/ -21-propionát. "max = nm> r- = 15200.

b/ A 2f/ példában megadott módon 3 g 16 -metil-prednizolon-17-/n-butilkarbonát/-ot metánszulfopsavklóriddal reagáltatjuk. és a reakcióelegyet feldolgozzuk. Éterből való kristályosítás után 16 '-metil-prednizolon-17-/n-butil-karbonát/-21-metánszulfonátot kapunk, à max = 243 nm; 6 = 15300.

c/ A 16^-metil-prednizolon-di-/n-butil/-ortokarbonátot /R-p = 0,6/ az 1 668 079 sa. Német Szövetségi Köztársaság-beli szabadalmi leírásban ismertetett eljárás szerint 16^-metil-prednizolon és tetra-/n-butil/-ortokarbonát reagáltatásával állítjuk elő. A terméket az le/ példában megadott módon 16^-metil-' -prednizolon-17-/n-butilkarbonát/-tá hidrolizáljuk /RTM = 0,4/.

} max = 242 nm; - = 15200. *

49. példa

a/ A 4a/ példában megadott módon 1 g 6 ,<,16 \-dimetil-prednizolon-17~/n-butilkarbonát/-ot az alábbi vegyületekkel reagáltatunk:

1/ 0,8 ml acetilklorid,

2/ 0,8 ml propionsavklorid.

Ily módon az alábbi vegyületeket állítjuk elő:

1/ 6^(, 16'k-dimetil-prednizolon-17-/n-butilkarbonát/-21-acetát,

^max “ 242 nm; * 15500

2/ -21-propionát. ^max s ^43 nm* -i- 15100

37