182732. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kortikoid-17-alkilkarbonátok előállítására
182.732 4-0. példa a/ A 4a/ példában megadott módon 1 g'l6</-metil-prednizolon-17-/n-propilkarbonát/-ot az alábbi vegyületekkel reagáltatjuk: 1/ 0,8 ml acetilklorid, 2/ 0,8 ml propionsavklor id, 3/ 0,9 ml vajsav klóm id. Ily módon az alábbi vegyületeket kapjuk: 1/ 16\-metil~prednizolon-17-/n-prcpilkarbonát/-21-acetát, A max = 245 nmí 1 = 15200 2/ -21-propionát, ^ max = 242 nmj £« 15300 3/ -21-butirát, >max = 243 om; £* 15300 b/ A 2f/ példában megadott módon 3 g lô'S.-metil-prednizo- 1on-17-/n-pr opi1kaib on át/-ot me t áns z ulf çns av kiori ddal r ea^áltatunk és a reakcióelegyet feldolgozzuk. Etemből való kristályosítás után 16-x-metil~prednizolon-17-/n-propil-karbonát/-21-metánszulfonátot kapunk. \ ffiax = 242 nm; £ = I5IOO 0/ A 16 \-metil-prednizolon~dl-/n-propil-ortckarbonát/-ot /Bp = 0,6/ az 1 668 079 az* Német Szövetségi Köztársaság-beli szabadalmi leírásban ismertetett eljárás szerint 16v-metil-prednizolon és tetra-/n-propil/-or tokarbonát reagáltatásával állítjuk elő. A terméket az 1c/ példában megadott módon 16x-metil-prednizolon-17-/n-propil-karbonát/-tá hidrolizáljuk /R-p = 0,4/. ^ max = 245 nm; = 1520 41. példa a/ A 4a/ példában megadott módon 1 g 6 x. 16x-dimetll-prednizolon-17-v n-propilkarbonát/-ot az alábbi vegyületekkel reagáltatunk: 1/ 0,8 ml acetilklorid, 2/ 0,8 ml propionsavklorid, Ily módon az alábbi vegyületeket kapjuk: 1/ 6^, 16c<-dimetil~prednizolon-17-/n-própilkarbonát/-21-acetát, A max = 242 nm} 15100 2/ -21-propionát, Amax = 2^2 nm« £ = 15200 b/ A 2f/ példában megadott módon 3 g 6c*, 16:4-dim éti 1- -prednizolon-17-/n-propilkarbonát/-ot metánszulfonsaij-kloriddal reagáltatunk, és a reákcióelegyet feldolgozzuk. Éterből való kristályosítás után 6cx, 16'4-dimetil-prednizolon-17-/n~propilkarbonát/-21-metánszulfonátot kapunk. ^ s 243 nm; £ = 14900. c/ A 6 ex, 16o4-dimetil-di-/a-propil-ortokarbonát/-ot /R-p = 0,6/ az 1 668 079 az. Német Szövetségi KöztárSaság-beli szabadalmi leirásban ismertetett eljárás Szerint 6c*, 16^-dimetil-prednizolon és tetra-/n-propil/-ortokarbonát reagáitatásával állítjuk elő. A terméket az le/ példában megadott módon 6c<, 164-dimetil-prednizolon-17-/n-propil-karbonát/-tá hidrolizáljuk 32
