182732. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kortikoid-17-alkilkarbonátok előállítására
182.732 9/ 0,9 ml vajaavklórid, 10/ 1 ml valeriánaavklorid, -11/ 1 ml ciklopropánkarbonsavklorid, illetve 12/ 1,3 ml ciklopentilpropionaavklorid. Ily módon az alábbi vegyületeket kapjuk: 1/ 6 '.-fluor-dexametazon-17-etilkarbonát-21-metilkarbonát. max 3 237 nm; = I5IÖ0 2/ -21-etilkarbonát, ; 1 max = 237 nm;- = I53OO 3/ -21-/n-propilkarbonát/, max ■= 238 nm; = 15200 4/ -21-/n-butilkarbonát/, max 00 K\ CM nm; = I52OO 5 -21-izopropilkarbonát max := 237 nm; = 14800 6/ -21-izobutilkarbonát, max-237 nm; = 15400 7/ -21-acetát, max .3 238 nm; = 15800 8/ -21-pr op i on át, max-238 nm; = 14900 9/ -21-butirát, max CO CM nm; = I53OO 10/ -21-valerát max 3 238 nm; ■' -I5IOO 11/ -21-ciklopr opán karbonsav ész ter, ,, max 237 nm; = 14700 12/ -21-ciklopentilpropionát ; max-238 nm; . = I52OO b/ A 2f/ példában megadott módon 3 g 6 -fluordexametazon-17~etilkarbonátot metánazulfonaavkloriddal reagáltatunk és a reakcióelegyet feldolgozzuk. Éterből való kristályositáa után- 6'%-fluor-dexametazon-17-etilkarbonát~21~metánazulfonátot kapunk. Amax = 257 nm; = 15100 c/ A 6 -fluor-dexametazon-dietilortokarbonátot /Rp == 0,6/ az 1 668 079 sz. Német Szövetaégi Köztáraaaág-beli azabadalmi leírásban iamertetett eljáráa azerint 6 '-fluor-dexametazon éa tetraetilortokarbonát reagáltatáaával állitjuk elő. A terméket az le/ példában megadott módon 6 -fluor-dexametazon-17-etilkarbonáttá hidrolizaljuk /RTM = 0,4/* \ - 238 nm; f. = 14900. * max 27* példa a/ A 4a/ példában megadott módon 1 g bétámétazon-17-etilkarbonátot /betametazon = 9 -fluor-16 -metil-ll,17,21-trihidroxi-pregna-l,4-dién-3,20-dion/ az alábbi vegyületekkel reagáltatjuk: 1/ 0,8 ml klórhangyaaavetiléazter, 2/ 0,8 ml acetilklorid, 3/ 0,8 ml propionaavklorid, 4/ 0,9 ml vajaavklorid, 5/ 1 ml valer iánaavklor id. Ily módon az alábbi vegyületeket kapjuk: 1/ betametazon-17-etilkarbonát-21-etiliarbonát, 15200 max = 238 nm; 2/ -21-acetát, ?smax = 238 nm; / = 15800 23
