182732. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kortikoid-17-alkilkarbonátok előállítására
182.732 10/ 1 ml valeriánsavklorid, 11/ 1 ml ciklopropánkarbonsavklorid, illetve 12/ 1,5 ml ciklopentilpropionsavkloiid. Ily módon az alábbi vegyületeket kapjuk: 1/ prednizon-17-etilkarbonát-21-metilkarbonát, = 15400 b/ A 2f/ példában megadott módon 5 g prednizon-17-etilkarbonátot metánazulfonaavkloriddal r eagáltatunk, éa a reakcióelegyet feldolgozzuk. Éterből való kriatályoaitáa után prednizon-17-etilkarbonát-21-metánszulfonátot kapunk. = 238 nm; C= 15100. max c/ A prednizon-dietilortokarbcnátot /ETM = 0,6/ az 1 668 079 az. Német Szövetaégi Köztársaaág-beli szabadalmi leírásban ismertetett eljárás szerint prednizon éa tetraetilortokarbonát reagáltatáaával állítjuk eló. A terméket az le/ példában leirt módon prednizon-17-etil-karbonáttá hidrolizáljuk. /Hp = 0,4/. ^max = 239 nm; - = 15300. . 23- példa a/ A 4a/ példában megadott módon 1 g kortizon-17-etilkar~ bonátot a következő vegyületekkel reagáltatunk: 1/ 0,8 ml klórhangyasavmetilészter, 2/ 0,8 ml klórhangyasavetilészter, 3/ 0,9 ml kiórhangyaaav-n-propilészter, 4/ 0,9 ml klórhangyaaav-n-butiléazter, 5/ 1,0 ml klórhangyasav-izo-propilészter, 6/ 1,0 ml klórhangyasav-izo-butilészter , 7/ 0,8 ml acetilklorid, 8/ 0,8 ml propionaavklörid 9/ 0,9 ml vajaavklorid, 10/ 1 ml valeriánaavklorid, 11/ 1 ml cikiopropánkarbonsav klór id, illetve 12/ 1,3 ml ciklopentilpropionaavklorid. Ily módon az alábbi vegyületeket kapjuk: 1/ kortizon-17-etilkarbonát-21-metilkarbonát,^max = 238 nm; 2/ -21-etilkarbonát, 3/ -21-/n-propilkarbonát/ 4/ -21-/n-butilkarbonát/, 5/ -21-izopropilkarbonát, 6/ -21-izobutilkarbonát 7/ -21-acetát, r ' ■ u, : = 15200 = 15100 = 15200 r = 15000 = 15100 = 15800 = 15300 = 15300 = 15000 = 14900 , = 15400. 11/ -21-ciklopropánkarbonsav észter, illetve 12/ -21-ciklopentilpropionát max = 238-239 nm 2/ -21-etilkarbonát, ^max = 238 nm; 3/ -21-/n-propilkarbonát/,7v max = 239 nm; 4/ -^21-/n-butilkarbonát/, ^max = 238-239 nm max 1 = 1500 6 = 15300 es 15100 fis 14900 20
