182727. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 20-metil-13,14-didehidro-PGI kis kettes index alul-származékok előállítására

182.727

Az I. táblázatban szereplő kísérleti eredmények összehasonlítása a biológiai hatás tekintetében a 13.14—helyzetben levő hármas kötés fontosságát mutatja. A találmány szerinti eljárással előállítható 20-metil-13,l‘!v-dldehidro-PGIp vegyület- Öen a tiszta PGI9-hatást még a 20-metil-PGI0 analóghoz képest is felerősíti. ^ -A II* táblázat a 13,14-didehidro-20-metil-PGI2, a PGI2 és a 20-metil-PGIo analógok in vitro mért értágitó és vérlemezke aggregációt^gátló hatását és in vivo mért dezaggregáló hatását mutatja.

Az említett vegyületek értágitó hatását in vitro úgy határoztuk meg, hogy párhuzamosan kiértékeltük a szarvasmarha szivkoszoruveroér és nyúl bélfodorverőér éllazltó kapacitásukat. A két másik vegyülettől eltérően a 13,14—dídehidro-szár-' ' máz ék mindkét verőérre hatást fejtett ki ugyanabban a dózisban.

A vérlemezke agferegációt gátló hatást vérlemezkében gazdag nyulplazmán és heparinnal kezelt macskavéren is meghatároztuk a Gryglewski-féle módszerrel /Naunym-Schmiedeberg, Arch. Pharmacol., 302.« 25-30., 1978./.

A dezaggregáló hatást in vivő határoztuk meg érzéstelenített és heparinnal kezelt macskákon, a vizsgálandó végyületet infúzióval adagoltuk /Gryglewxki, R.J., Korbut, R., Ocetkiewicz, A. és StachuTa, J.* Naunym Schmiedeberg, Arch. Pharmaool., 302., 1978./.

5