182726. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a PGI kis kettes index alul-(prosztaciklin)9-dezoxi-9a-metilén-izosztérjei elállítására
182.726 Ha R jelentése észteresitett formában lévő karboxilcsoport, akkor ez előnyösen -COORg általános képletü csoport, ahol Rg jelentése 1-4 szénatomot tartalmazó alkllcsoport, és különösen metil-, etil- vagy propilcaoport. Az I általános képletü'vegyületekből mind szerves, mind szervetlen savakkal és bázisokkal képezhetünk ember és állatgyógyász at1lag elfogadható sókat. Ember- és állatgyógyászatilag elfogadható szervetlen savak például a sósav, brómhidro^énsav és a kénsav. Ilyen szerves savak például a citromsav, fumarsav, borkősav, maleinsav, metánszulfonsav és az etánszulfonsav. Elfogadható szervetlen bázisok például az alkálifémek, alkáliföldfémek, továbbá a cink és az alumlfaium hidroxidjai. Elfogadható szerves bázisok például az aminok, mint például a metil-amin, dietil-amin, trimetil-amin,; etil-amin, dibutil-amin, triizo-propil-amin, N-metil-hexilamín, decil-amin, dödecil-amin, allil-amin, krotil-amin, ciklopentll-amin, diciklohexil-amin, benzil-amin, dibenzil-amin. -fenil-etil-amin, -fenil-etil-amin? etilén-diamin, dietilen-triamin, vagy más hasonló alifás, aromás vagy heterociklusos aminok, például a piperidin, morfolin, pirrolidin, piperazin, valamint ezek helyettesitett származékai, például az 1-metil-piperidin, 4-etil-morfolin, 1-izopropil-pírrolidin, 2-metil-pirrolidin, 1,4-dimetil-pijperazin, 2-metil-çiperidin, továbbá hidrofil aminok, mint például a mono-, di- es trietanolamin, 2-amino-2-butanol, 2-amino-l-butanol, 2-amino-2-etil-l,3-propándiol. 2-amino-2-metil-l-propanol, trisz-/hidroxi-metil/-aminometan, N-fenil-etanol-amin, N-/p-tercier-amil~fenil/-dietanolamin, efedrin, prokain és - es -aminosavak, mint például a lizin és az arginin. A találmány szerinti vegyületek előnyös sói azon I általános képletü vegyületek, melyekben R jelentése -COORd általános képletü csoport, ahol Rd jelentése valami y, fehtaemlitett, ember- és állatgyógyászatilag elfogadható bázisból leszármaztatható kation. A jelen szabadalmi leírásban a találmány szerinti vegyületeket biciklo /p+q+1/.3*0. alkán-származékokként, vagy előnyösen egy 20 szénatomot tartalmazó vegyület, a II kepletü prosztaciklánsav származékaiként emlitjük. A prosztaci klánsav ban az oxigénatom helye a 9a számot viseli. így egy olyan I általános képletü vegyület, amelyben p=qsl, egy biciklo 3*3*0 oktil-származék, vagy előnyösen a 9a-dezoxi-9a-metilén-prosztaciklánsav származéka, mivel a prosztaciklénsav 9a-helyzetü oxigénatomja helyén egy métiléncsoport található. Egy olyan I általános kepletü vegyület, amelyben p = 2 és q = 1, egy biciklo 4.3*0 nonil-származék, vagy előnyösen 9a-dezoxi-9a,9b-dimetilén-prosztaciklánsav-származék, mivel a prosztaciklánaav 9a-helyzetü heteroatomja helyett két metiléncaoport van a molekulában. Az olyan analóg I általános képletü vegyületeket, amelyekben q = 2, "7a-homo~" származékoknak nevezzük, az olyan I általános képletü vegyületeket pedig, amelyekben p vagy q értéke nulla, "9a-nor-metilén-M vagy ,,7-nor-metilén-n származékoknak nevezzük. Ugyanezeket a jelöléseket /homo, dihomo, nor, dinor stb./ használjuk annak jelölésére ia, ha a találmány szerinti vegyületek - vagy -azénláncában a prosztaciklánaav megfelelő láncaihoz képest több vagy kevesebb szénatom van. 4
