182725. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dihidro-prosztaciklin-származékok előállítására
182.725 A 2-6 szénatomos alkenilcsoport előnyösen vinilcsoport. A 2-6 azénatomos alkinilcsoport előnyösen etinilcsoport. Az I általános képletben Z-, előnyösen hidrogénatom. Abban az esetben, ha Z-, halogénatom, úgy az előnyösen klór- vagy brómatom. x Abban az esetben, ha R. aciloxicsoport, úgy az előnyösen 2-12 szénatomos alkanoiloxi- /előnyösen 2-6 szénatomos alkanoil-oxi-, például acetoxi-, propioniloxi-/ vagy benziloxlcsoport. Abban az esetben, ha Z2 halogénatom, úgy az előnyösen klór-, bróm- vagy jódatom. ^ Abban az esetben, ha az I általános képletben Rg 5-7 szén» atomos cikloalifás csoport, úgy az előnyösen 5-7 szénatomos cikloalkilcsoport, igy ciklopentil-, ciklohexil- vagy cikloheptilcsoport, vagy 5-7 szénatomos cikloalkenilcsoport, Így ciklopentenll-, ciklohexenil- vagy cikloheptenilcsoport. A találmány szerinti eljárással előállított I általános képletü vegyületek gyógyszerészeti vagy állatorvosi szempontból elfogadható sói például a gyógyszerészeti vagy állatorvosi szempontból elfogadható bázisokkal alkotott sók. A gyógyszerészeti vagy állatgyógyászati szempontból elfogadható bázisok lehetnek szervetlen bázisok, például alkálihidroxidok és alkáliföldfémek hidroxidjai, mint çéldâul aluminium- és cinkhidroxidok, vagy szerves bázisok, például szerves aminok, mint például metilamin, dimetilamin, trlmetilamin, etilamin, dibutilamin, N-metil-R-hexilamin, decilamin, dodecilamin, allilamin, ciklopentilamin, ciklohexilamin, benzilamin, dibenzilamin, -fenil-etilamin, --fenil-etilamin, etiléndiamin, dietiléntriamin, morfolin? piperidin, pirrolidin, piperazin; továbbá az utóbbi négy bázis alkil-származékai, mono-, di- és trietanolamin, etil-dietanolamin, N-metil-etanolamin, 2-amino-l-butanol, 2-amino-2-metil-l-propanol, N-fenil-etanoíamin, galakt-amin, N-metil-glukamin, N-metil-glükózamin, effedrin, prokain, dehidroabietilamin, lizin, arginin és más -vagy -aminosavak. Az I általános képletü vegyületek előnyös tulajdonságú sói azok, amelyekben R egy olyan R.OOC-cso'port, ahol R, egy gyógyszerészeti vagy állatgyógyászati szempontból elfogadható, a fentiekben ismertetett bázisok egyikéből származtatható kation. Különösen előnyös tulajdonságokkal rendelkeznek azok az I általános képletü 6 H-6,9 -oxido- és 5 H-5,9 -oxido-származékok, amelyekben R egy szabad karboxilesöpört, továbbá ahol Rg 1-4 szénatomos alkilcsoport? 5-7 szénatomos cikloalkilcsopört, adott esetben szubsztitualt fenil-csoport. Azokat az I általános képletü vegyületeket, ahol az A ciklopentán-gyürühöz kapcsolódó oldal lánc 1,2,3,4 stb. szénatommal rövidebb, mint a természetes prosztaglandinokban lévő oldallánc, nor-, dinor-, trinor- vagy tetra-nor- stb. előszóval jelöljük. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek közül különösen az alábbiakban felsoroltak rendelkeznek előnyös tulajdonságokkal: 13-transz~6 H-6,9 -oxido-ll ,15S-dihidroxi-proszt-13-énsav; 13-transz-6 H-6,9 -oxido-ll ,15S-dihidroxi-proszt-13-insav; 13-transz-6 H-6,9 -oxido-ll ,15S-dihidroxi-prosztánsav; 13-transz-6 H-6,9 -oxido-ll ,15S-dihidroxi-15~metil-proszt-13-énsav; 4
