182724. lajstromszámú szabadalom • Eljárás határozott hatóanyagfelszbadulást biztosító szilárd perorális és rektális gyógyszerkészítmények előállítására polivinilalkohollal történő térhálósítás útján

182.724

1. táblázat

jel

S

S%

PVA 88%-os S

Glut áraldehid N0-SPA.HC1

s s

ko.104

óra--*"

1

2

3

4

5

6

1

0,0

0

10

0.000

2.50

8.02

2

8,8

20

10

1.329

2.71

1.54

3

17,6

40

10

2.657

2.93

0.86

4

26.4

60

10

3.986

3.14

0.78

5

35-2

80

10

5.314

3-35

0.70

6

44.0

100

10

6.643

3-56

0.65

2. példa

Az 1. példában leírtakkal analóg módon dolgozunk, azzal az eltéréssel hogy 40 g FVA-t tartalmazó 20^%-os szólt készítve, azt négy részre osztjuk, azokhoz egyenként az 1. táblázat

4. rovatának megfelelően 20 %-os térhálósitáshoz szükséges glufeáraldehid mennyiséget adagolunk a çasztaszerü konzintenoia eléréséhez szükséges oldat alakjában es az egyes részletekben a

2. táblázat 2. rovatában jelzett mennyiségű KO-SPA.HC1 szárított, finom porát oszlatjuk el egyenletesen, hoçy a 2. táblázat 1. rovatában jelzett hatóanyagtartalmu végtermékekhez jussunk. A továbbiakban az 1. példa szerint járunk el. A kQ értékeket a 2. táblázat 3* rovata mutatja be.

2. táblázat

Jel

N0-SPA.HC1

KO-8PA.HC1

k .10^ óra”1 0

1

2

3

1

20

2,71

0,86

2

40

7,23

1,03

3

60

16,28

2,57

4

80

45,40

6,54

3. példa

Az 1. példa szerint elkészítjük a 20-100 % térhálósitáshoz és 20 % N0-SPA.HC1 tartalomhoz szükséges paszta konszintenciáju szuszpenziókat. /5 féle/ A szuszpenziókat azonban Öntéshelyett szuszpenziós módszerrel mikrokapszulává^dolgozzuk fel.

A PVA tartalmú paszta képezi a szuszpenzió belső, diszperz fázisát.

Külső fázisként 0,5 % Tween 65 emulgeátort tartalmazó 200 ml-nyi folyékony paraffint /fajsuly 0,8 g/ ca5/ alkalmazunk, vízfürdőn kb. 80 °C-ra melegítve. Intenzív keverés^közben a folyékony paraffinba adagoljuk és viz/olaj emulzióként diszpergáljuk a belső fázist. Két órán át tartó kevergetés közben a

7