182708. lajstromszámú szabadalom • Eljárás moroxidin-fenoxi-izovajsav-származékok előállítására
182.708 A t J.álmány szerintii vegyületek a klofibrát illetve a moroxidin hatásához képest nagyon érdekes eredményeket mutatnak fel. A találmány szerinti vegyületek legfontosabb tulajdonsága a trombocita-aggregáció gátlása és a vérflbrinek mennyiségének csökkentése. Ezeket a hatásokat mind a normolipid, mind a hiperlipid patkányoknál és nyulaknál tapasztalhatjuk /báj a legjobb eredményeket az 1:1 sztöchiometrlkus aránynál kapjuk^ bi-' zonyos kóros esetekben előnyös lehet a nem egyensúlyban levő termék alkalmazása/. Toxicitás Az intravénás LD50 érték /25 egér átlaga/ 580 mg/kg. A telnék tehát nem toxikus. A leírtak alapján látható, hogy a találmány szerinti fenoxi-lzovajsav-származékok a már ismert vegyületekhez viszonyítva az adagolás módjától függetlenül számos előnyt mutatnak fel. így például hatásosabbak, alkalmazásukkor nem lép fel mellékhatás, nem toxikusak, nem lép fel hipoglicémiás hatás. Mint a fentiekből is kitűnik, találmányunkat nem korlátozzuk az itt bemutatott példákra, találmányunk magában foglalja mindazokat a megvalósítási módokat, amelyeket az átlagos képzettségű szakember - anélkül, hogy kilépne a találmány oltalmi köréből - meg tud valósítani. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás moroxidin-fenoxi-izobutirát-származékok előállítására, azzal jellemezve, hogy ekvivalens mennyiségű fenoxi-izovajsavat és moroxidint reagáltatunk és a kapott /I/ általános képletü sót - az /!/ általános képletben ^ jelentése klóratom vagy az /a/ általános képletü csoport - ,iol R* jelentése klóratom - izoláljuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy valamilyen /II/ általános képletü moroxüdin-só és valamilyen /III/ általános képletü klofibrinsav-só - a_/II/ és /III/ általános képletben A“ és B+ jelentése valamilyen árion illetve kation és olyan, hogy belőlük képzett A*B+ só 50 °C-nál alacsonyabb hőmérsékleten vízben jól oldódik -forró vizes oldatait összekeverjük és a kristályos moroxidin-klofibrát-dihidrátot elválasztjuk a reakcióelegyből. 5» A 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a móroxidin-klofibrát-dihidrátot szárítjuk és igy vízmentes sót kapunk. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy az A" anionként klorid-, bromid-, nitrát- és szulfát-aniont,"a"B+ kationkéht nátrium-, kálium- vagy ammónium-kationt vagy valamilyen szerves amlnból származó kationt alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a moroxidin-sot valamilyen megfelelő oldószerben adjuk a fenoxi-izovajsav-sóhoz'és a kapott moroxidin-f enoxi-izovajsav-származékot izoláljuk. 10
