182662. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimido- 2-benzazepin-származékok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

182662

Nemzetközi

osztályozás:

A bejelentés napja: 1980. II 06. (271 80)

51

NSzO,

w

A bejelentés elsőbbsége: 1979. II. 7; (10,118); 1979. III. 1. (16,709), Amerikai Egyesült Államok 1980. 1.22, (510/80). Svájc

A közzététel napja: 1983, V. 30.

C 07 D 487 04

Megjelent: 1986, május 28.

r* . * . j -•

■r

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Feltalálóik):

Szabadalmas:

FRYER Rodney lan, vegyész, North Caldwell, GILMAN Norman F. Hoffman-La Roche et Co. AG.,

W., vegyész, Wayne, TRYBULSKI Eugene J., vegyész, Montclair, Basel, Svájc

WALSER Armin, vegyész, West Caldwell, N. J., Amerikai Egyesült Államok

Eljárás pirimido-2-benzazepin-származékok előállítására

1

Kivonat

Találmányunk (I) általános képletű új pirimido-2- benzazepin-származékok mely képletben

A jelentése valamely (a), (b), (c) vagy (d) általános képletű csoport, melyekben Y jelentése hidrogén- vagy halogénatom;

R1 jelentése hidrogénatom, klóratom, brómatom, kis szénatomszámú alkilcsoport, —NR4R5 általános képletű csoport; —CH2—CO—R' általános képletű csoport, —NH(CH2)mNR8R9 általános képletű csoport, hidroxil-, kis szénatomszámú alkoxi-, merkapto- vagy kis szénatomszámú alkil-merkapto-csoport, ahol

R4 és R5 jelentése külön-kiilön hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport vagy a nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak, 6 tagú, egy N-(kis szénatomszámú)-alkil-csoportot tartalmazó telített heterociklikus csoportot képeznek ;

R7 jelentése hidroxil-, kis szénatomszámú alkoxivagy egy —NR8R9 általános képletű csoport ;

Rs és R9 jelentése külön-külön hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport ; m jelentése 1—5;

R3 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkanoiloxi- vagy hidroxil-csoport ;

2

X jelentése hidrogénatom vágj' halogénatom; n jelentése 0 vag 1 ; azzal a feltétellel, hogy

(i) amennyiben R3 kis szénatomszámú alkanoiloxi-5 vágj' hidroxilcsoportot jelent, akkor A égj' (a)

általános képletű csoportot képvisel, n jelentése O, X és R1 jelentése a fenti, de amennyiben R1 égj' —NH(CH2)mXR8R9 általános képletű csoportot jelent, R8 és R9 külön-külön kis szénatom- 10 számú alkilcsoportot képvisel ;

(ii) amennyiben A egy (d) általános képletű csoportot jelent és R1 * egy —NH(CH2)mNR8R9 általános képletű csoportot képvisel, úgy R8 és R9 jelentése külön-külön kis szénatomszámú alkilcsoport;

15 és

(iii) amennyiben n=l, akkor R1 hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxicsoportot, klóratomot, brómatomot vagy égj—CH2—CO—R7 általános képletű csoportot

20 (ahol R" jelentése a fent megadott) és A egy (a)

vágj’ (b) általános képletű csoportot képvisel) és gj'ógj’ászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására vonatkozik.

Az (I) általános képletű új vegj’iiletek a gj’ógj'ászat- 25 ban anxiolitikus és szedatív szerként alkalmazhatók. A vegj’ületek előállítása részben új közbenső termékekből különböző módszerekkel történhet.

182662