182661. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-peném-vegyületek előállítására
182661 módja olyan I általános képletű vegyidet nátriumvagy kálíumsója előállítására, amelynek képletében R metilcsoport, X karboxilcsoport és a sztereokémiái konfiguráció 5R, 6S, 8R, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyilletet vagy enantiomerj ével 5 alkotott keverékét eiklizáljuk, amelynek képletében R metilcsoport, Z, X', Y és Pg az 1. igénypontban megadott és sztereokémiái konfigurációja 3S, 4R, 5R, és az enarrtiomerek keverékét szétválasztjuk, ha enantiomerekkeverékét ciklizáltuk. (Elsőbbsége: 1979. 10 augusztusi.) ' 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyidet nátriumvágy káliumsója vagy ftalidil- vagy pivaloiloxi-metilésztere előállítására, amelynek képletében X karboxil- 15 csoport, R hidroxi-(l—6 szénatomos)-alkil- vagy karboxi-(l—6 szénatomos)-alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületet vagy enantiomerjével alkotott keverékét eiklizáljuk, amelynek képletében R hidroxi-(l—6 szénatomos)- 20 alkilcsoport vagy karboxi-(l—6 szénatomos)-alkilcsoport, Z, X', Y és Pg az 1. igénypontban megadott, és bármely funkcionális csoport kívánt esetben védett, a diasztereoizomerek keverékét a védőcsoportok eltávolítása előtt vagy után szétválasztjuk, ha díasztereo- 25 izomerek keverékét ciklizáltuk, és az I általános képletű vegyületet vagy enantiomerjével alkotott keverékét nátrium- vagy káliumsója alakjában vagy ftalidüvagy pivaloiloxi-metil-észterét különítjük el. (Elsőbbsége: 1979. január 10.) 30 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyület nátriumvagy káliumsója előállítására, amelynek képletében X karboxilcsoport, R 2-hidroxi-etilcsoport, és sztereokémiái konfigurációja 5R, 6S, 8R, azzal jellemezve, 35 hogy olyan II általános képletű vegyületet vagy enantiomerjével alkotott keverékét eiklizáljuk, amelynek képletében R 2-hidroxi-etilcsoport és a hidroxilcsoport adott esetben védve lehet, Z, X', Y és Pg az 1. igénypontban megadott és sztereokémiái konfigu- 40 rációja rS, 4R, 5R, az enantiomerek keverékét szétválasztjuk, ha entantiomerek keverékét ciklizáltuk, és az I általános képletű vegyületet nátrium- vagy ká29 liumsója alakjában elkülönítjük. Elsőbbsége: 1979. augusztus 1.) 7 Az 1—6. igénypontok bármelyike o^rmiy eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületet ciklizálunk, amelynek képletében Y triaril-foszfóniumcsoport, előnyösen trifenil-foszfonio-csoport, vagy tri-(l—6 szénatomos alkil)-foszfoníocsoport, X', Z, R és Pg az 1. igénypontban megadott (Elsőbbsége: 1979. január 10.) 8. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a ciklizálást iners oldószer jelenlétében 30—160 °C-on végezzük. (Elsőbbsége: 1979. január 10.) 9. Eljárás hatóanyagként az I általános képletű vegyület alkálifémsóját vagy ftalidil- vagy pivaloiloximetilészterét — R és X az 1. igénypontban megadott — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1979. november 5.) 10. Eljárás hatóanyagként az I általános képletű vegyület alkálifémsóját vagy ftalidil- vagy pivaloiloximetilészterét — R és X az 1. igénypontban megadott — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az 1—8. igénypont bármelyike szerint előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1979. január 10.) 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a 3. igénypont szerint előállított hatóanyagot perorális adagolási egységgé dolgozzuk fel. (Elsőbbsége: 1979. január 10.) 12. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a 4. igénypont szerint előállított hatóanyagot perorális adagolási egységgé dolgozzuk fel. (Elsőbbsége: 1979. augusztus 1.) 13. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a 6. igénypont szerint előállított hatóanyagot perorális adagolási egységgé dolgozzuk fel. (Elsőbbsége: 1979. augusztus 1.) 30 3 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 85.4053 40 — Zrínyi Nyomda, Budapest 16
