182653. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fájdalomcsillapító hatású gyógyászati készítmények előállítására
182653 jmfoszfátot, 10 súlyrész mikrokristályos cellulózt és plyrész kalcium-karboximetilcellulózt adunk. A szifd anyagokat alaposan összekeverjük, majd 2 súlysz polivinil-pirrolidonból és 40 súlyrész vízből készlett péppel összegyúrjuk. A kapott masszát 16 mesh ízáltávolságú szitán granuláljuk. A granulátumot 60 &C-on állandó súlyig szárítjuk, majd 20 mesh száltávolságú szitán újragranuláljuk. A granulátumhoz 1 súlyrész magnéziumsztearátot keverünk, majd a keveréket ismert módon 5, 10, 50, 100, illetve 200 mg hatóanyagtartalmú tablettákká préseljük. 3. példa 4. példa 5. példa 6. példa 10 Az 1. vagy 2. példában közöltek szerint járunk el, azonban hatóanyagként az 1. táblázatban felsorolt 3— 10. sz. vegyületet használjuk fel. 50, 5, 10, 100, illetve 200 mg hatóanyagtartalmú, orális adagolásra alkalmas, tablettázott gyógyászati készítményeket kapunk. 15 20 150 súlyrész laktóz, 50 súlyrész l-izopropil-4- ( N-acetil ) -izopropilamino-tetrahidro-l,3,5-triazin-2,6- -dion és 16 súlyrész kukoricakeményítő keverékét 2 súlyrész kukoricakeményítőből és 40 súlyrész vízből készített péppel alaposan összegyúrjuk. A kapott maszszát ismert módon granuláljuk, és a granulátumot 60 °C-on állandó súlyig szárítjuk. A granulátumhoz 2 súlyrész magnéziumsztearátot keverünk, és a kapott anyagot ismert módon 200 mg végsúlyú, 50 mg hatóanyagtartalmú, orális adagolásra alkalmas tablettákká préseljük. A fenti eljárásban a hatóanyagot más (I) általános képletű vegyületekkel (például az 1. táblázatban felsorolt vegyületekkel vagy azok gyógyászatilag alkalmazható, bázissal képezett addíciós sóival) is helyettesíthetjük. 25 30 35 40 50 súlyrész finoman elporított l-izopropil-4-(N-acetil)-szek-butilamino-tetrahídro-l,3,5-triazin-2,6-diont 150 súlyrész porlasztva szárított laktózzal és 1 súlyrész magnéziumsztearáttal alaposan összekeverünk. A keveréket ismert módon kemény zselatin-kapszulákba töltjük. Ezzel az eljárással 5, 10, 50, 100 és 200 mg hatóanyagtartalmú, orális adagolásra alkalmas, kapszulás gyógyászati készítményeket állítunk elő. 45 50 4 súly rész finoman elporított l-izopropil-4-(N-acetil)-szek-butilamino-tetrahidro-l,3,5-triazin-2,6-díont 10—20 térfogatrész élelmiszeripari minőségű etanolban 55 oldunk. Az oldathoz keverés közben 10—20 térfogatrész vizet adunk, majd az oldat térfogatát brit gyógyszerkönyvi minőségű szorbit-sziruppal 100 térfogatrészre egészítjük ki. A kapott elixírt 5 ml-es dózisokban adagoljuk; ez a dózis 200 mg hatóanyagot tartalmaz. Hasonló eljárással állíthatunk elő 5 ml-es dózisonként 5, 10, 50, illetve 100 mg hatóanyagot tartalmazó elixíreket úgy, hogy megfelelően csökkentjük a hatóanyag mennyiségét, és csak a hatóanyag feloldásához szükséges mennyiségű etanolt használunk fel. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás hatóanyagként a) (II) általános képletű vegyületek acetilezésével vagy b) (IV) általános képletű vegyületek hő hatására végzett átrendezésével előállított (I) általános képletű vegyületeket — ahol a felsorolt képletekben R1 jelentése 1—6 szénatomos alkil-csoport vagy 3—6 széiiatomos cikloalkil-csoport, R2 jelentése 1—10 szénatomos alkil-csoport, a J itrogénatomhoz szekunder szénatomon keresztül kapcsolódó 5—10 szénatomos alkil-csoportok kivételével, és : R3 met il-csoportot jelent — vagy azok gyógyászatilag alkalmazható, bázissaUképezett addíciós sóit tartalmazó, fájdalomcsillapító, továbbá adott esetben gyulladásgátló és/vagy'prosztaglandin-szintetáz-gátló hatással rendelkező gyógyá szati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hog', a hatóanyagot szokásos gyógyszerészeti hordozó-, hí gító- és/vagy segédanyagok felhasználásával gyógyá ' szati készítményekké alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás, módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 1-izopropil 4-(X-acetil)-izopropilamino-tetrahidro-1,3,5- -triazin-2,6-diont vagy e vegyület gyógyászatilag alkalmazható, bázissal képezett addíciós sóit használjuk fel. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 1-izo propil-4- (N-acetil) -szek-butilamino-tetrahidro-1,3,5 triszin-2,6-diont vagy e vegyület gyógyászatilag alkalmazható, bázissal képezett addíciós sóit használjuk fel. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a gyógyászati készítményeket orálisan adagolható kompozíciók formájában alakítjuk ki. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a készítményeket legföljebb 200 mg hatóanyagtartalmú dózisegységek formájában alakítjuk ki. 1 lap képletekkel Kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 85.4054/40 — Zrínyi Nyomda, Budapest
