182633. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 11-béta-etil-17-hidroxi-17-alfa-metil-ösztra-4,9-dién-3-on előállítására

182633

3. példa

Az 1. példában ismertetett módon előállított vegyidet hatása haszonállatokra

5

A) A vizsgálatot F FEN tenyészetű borjakon végeztük. Az állatokat azonos mennyiségben adott takarmányon hizlaltuk, és két csoportra osztottuk:

— kontroll csoport : és

— kezelt csoport, mely a 0. napon (D = 0) és a 7. 10

napon (D = 7) 200 mg, az 1. példa szerint előállított vegyületet kapott perkutan. Az állatokat lemértük

az első kezelés előtti 7. napon (D—7), az első kezelés napján (D —0), a második kezelés napján (R + 7) és a második kezelés után egy héttel (D+14). A követ- 15 kező eredményeket kaptuk:

Az állatok átlagos súlya (kg)

Kontroll

Kezelt

D—7 napon

45,23.

45,50

D = 0 napon

52,10

52,30

D+7 napon

59,42

60,47

D +14 napon

67,78

70,67

Átlagos súlygyarapodás

15,68

18,37

B) Retardált (késleltetett) hatás bizonyítása

A kezelés megszüntetését követően a 14. és 21. nap közötti 7 nap alatt a kontrollcsoport átlagos súly- 30 gyarapodása 6,28 kg, míg a kezelt csoporté 8,63 kg volt. Értékelés:

Az 1. példa szerint előállított vegyülettel az átlagos súlygyarapodás jelentős növekedését érhetjük el.

35

4. példa

A következőkben kétféle típusú gyógyászati készítményre adunk példát.

Implantátum állítható elő, ha az 1. példa szerinti vegyületből 140 mg-ot összekeverünk olyan mennyiségű adalékanyaggal, amennyire egy implantátumhoz szükség van.

Kenőcs állítható elő, ha az 1. példa szerinti vegyületből 40 mg-ot összekeverünk 1 g-hoz szükséges menynyiségben vett kenőcs-adalékanyagokkal.

Szabadalmi igénypontok:

1. Eljárás az androgén receptorokhoz nagy affinitású (I) képletű llß-nietil-17ß-hidroxi-17«-metil-ösztra-4,9-dién-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — a képletben L jelentése két álcsoport — metilezőszerrel, majd olyan dehidratálószerrel — előnyösen szulfonsavcsoportokat hordozó, savas formájú gyantával — reagáltatunk, amely a ketálcsoportot is lehasítja.

2. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) képletű vegyületet a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk.

3. Eljárás zootechnikai kompozíciók előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) képletű vegyületet állati takarmányozásra alkalmas tápkeverékkel összekeverve zootechnikai kompozícióvá alakítjuk.

A meghatalmazott :

1 raj/.

A kiadásért felel: a Közgazdasági ?s Jogi Könyvkiadó igazgatója

85.4056 40 — Zrínyi Nyomda. Budapest