182631. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tiepino-imidazol származékok előállítására

182631

11

Komponens

Mennyiség, mg

2-(p-fluor-fenil)-4,5,7,8-tetrahidro-4,4,8,8- -tetrametil-lH-tiepino[4,5-d]imidazol-hidroklorid

200,0

Vízoldható polivinilpirrolidon

2,0

Kukoricakeményítő

43,0

Talkum

4,5

Magnézium-sztearát

0,5

összsúly :

250,0

15. példa

A gyógyszergyártás önmagukban ismert módszerei vei alábbi összetételű injekciós oldatot készítünk:

Komponens

Mennyiség

2-(p-fluor-fenil)-4,5,7,8-tetrahidro-4,4,8,8- -t etrametil-1 H-tiepino [4,5-d jimidazol-hidroklorid

115,0 mg

Glicerin-formái

2,4 ml

Víz

4,0 ml

Szabadalmi igénypontok:

1. Eljárás (I) általános képletű imidazol-származékok és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására

(mely képletben

X jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos egyenesláncú alkilcsoport ;

Y jelentése kénatom, szulfinil- vagy szulfonilcsoport

és

Z jelentése tienilcsoport vagy valamely (Z) általános 40 képletű csoport, ahol

R1, R2 és R3 jelentése hidrogénatom, metilcsoport, fluoratom, hidroxil-, metoxi- vagy' metiltio-esoport vagy két szomszédos R1, R2 vagy R3 csoport együtt metilén-dioxi- vagy etilén-dioxi-csoportot 45 képez vagy R1, R2 és R3 közül az egyik monovagy di(l—4 szénatomos alkil)-amino-csoportot és a másik kettő hidrogénatomot jelent) azzal jellemezve, hogy az X helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyidetek előállítása 50 eseten, valamely (TI) általános képletű diketont (mely képletben Y jelentése a fent megadott) ammóniumionokat tartalmazó poláros oldószer jelenlétében valamely (III) általános képletű aldehiddel reagáltatunk

(mely képletben Z a fenti jelentésű), majd az X helyén 1—4 szénatomos alkilesoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyiiletek előállítására kívánt esetben egy X helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános

5 képJ úű vegyületet alkilcziink, és/vagy kívánt esetben egy Y helyén kénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet a megfelelő, Y helyén szulfinil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyilletté oxidálunT és/vagy kívánt esetben egy kapott (I) általános

10 képletű vegyületet savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1981. február 16.)

2 Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási móc'ja, azzal jellemezve, hogy ammónium-ion-forráskén* egy ammónium-sót alkalmazunk. (Elsőbbség:

15 1980. április 29.)

3 Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítói módja X helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyiiletek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkal-20 maszuk. (Elsőbbség: 1980. április 29.)

4 Az 1., 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja Y helyén kénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyiiletek előállítására, azzal jellemeivé, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkal-25 mázzuk. (Elsőbbség: 1980. április 29.)

5 Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja Z helyén fenil-, p-(fluor- vagy met oxi)-fenil-, 3,4,5-trimetoxi-fenil-, 3,4-metiléndioxi-fer il- vagy 2-tienil-esoportot tartalmazó (I) általános

30 képletű vegyiiletek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1980. április 29.)

6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mó lja 2-fenil-4,5,7,8-tetrahidro-4,4,8,8-tetrametil-lH-35 -tiepino[4,5-d]imidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1981. február 16.)

1. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mólja 2-(p-fluor-fenil)-4,5,7,8-tetrahidro-4,4,8,8-tetrame il-lH-tiepino[4,5-d jimidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1980. április 29.)

8. Eljárás gyógyászati készítmények — különösen vérlemezke-aggregáeiógátló és antihiperglikémás hatású készítmények — előállítására; azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű imidazol-származékot (m ily képletben X, Y és Z jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját mint hatóanyagot iners, szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbség: 1980. április 29.)

12

1 rajz

A kiadásért felel: a Közgazdasági és éogi Könyvkiadó igazgatója

85.4056 40 — Zrínyi Nyomda, Budapest

7