182629. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazol-származékokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

-lu

MAGYAR

népköztársaság

SZABADALMI

LEÍRÁS

182629

Nemzetközi

osztályozás:

A bejelentés napja: 1979. I. fl. (WE—594)

A bejelentés elsőbbsége: 1978 II. 1. (3984 78) Nagy-Britannia

NSzO; :

C 07 D 233^8

A közzététel napja: 1983. IV. 28.

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Megjelent: 1988. ÁPRILIS 2,

Szabadalmi Tár. -I^UJDON».

Feltaláló (k) :

Szabadalmas:

THOROGOOD Peter Brian, kutatóvegyész, London. The Wellcome Foundation Ltd., ■

Nagy-Britannia. London, Nagy-Britannia

Eljárás imidazol-származékokat tartalmazó gyógyászati készítmények

előállítására

1

A találmány tárgya eljárás az (IB) általános képletű új imidazol-származékok — a képletben

(i) A jelentése 1—4 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó szénláneú alkilén- vagy alkeniléncsoport, és R jelentése

(a) (Y) általános képletű naftilcsoport, amelynek

képletében a két ,,n” egtúittes értéke 0, 1, 2, vagy 3 és B jelentése halogénatom vagy 1—3 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, és ha a két „n” értéke 1-nél több, akkor jelentése eltérő, vagy azonos lehet ;

(b) tetrahidronaftilesoport,

(c) telített vagy telítetlen 5- vagy 6-tagú heterociklusos csoport, amely heteroatomként legalább egy nitrogén-, oxigén- vagy kénatomot tartalmaz, azzal a megkötéssel, hogy ha a heterociklusos csoport 2-piridil-, 1-metil-benzi(iii) A jelentése T 3 szénatomot tartalmazó egyenes vagy elágazó szénláncú alkiléncsoport és R jelentése halogén-fenilesoport előállítására.

A találmány szerinti vegyiiletek elsősorban a vérlemezkék aggregálódását gátolják, így tromboembolitikus megbetegedések megelőzésében és, vagy kezelésében hasznosíthatók.

10

(I)

15

5—A—f/ í

midazol-2-il-, 2- vagjT 3-indolil-, 1-piperidinilvagy morfolinilcsoport, akkor A 3 vagy 4 20

Z-A-R

(d)

szénatomot tartalmazó csoportot jelent :

1—4 szénatomot tartalmazó alkiltioesoport :

(e)

vagy

egy vágj- több halogénatommal helyettesített,

(ü) A

4—9 szénatomot tartalmazó cikloalkil- vagy 25 cikloalkenil-csoport ; vagy jelentése —S02-csoport és

R te),

R

jelentése fenil-csoport ; vagy

(III)

(v)

(IB) I NH (H)

N N=/

Ql Q3

N—A-R (IV)

N-