182615. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 16-helyzetben telítetlen pregnánok előállítására
^|||| MlMiiiiliu- fii'ii ír í i MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS 182615 A bejelentés napja: 1979. V. 24. A bejelentés elsőbbsége: 1978 V. 25. (909 349) Amerikai Egyesült államok A közzététel napja: 1983. V. 30. Megjelent: 1986. május 21. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Nemzetközi osztályozás : (UO—156) NSz03: C0 7 J 13/00 SiaMtM ISr # i Feltaláló(k) : Szabadalmas : HESSLER Edward James, vegyész, Kalamazoo, VanRHEENEN The Upjohn Company, Kalamazoo, Verlan Henry, vegyész Portage, Amerikai Egyesült Államck Michigan, Amerikai Egyesült Államok Eljárás a 16-helyzetben telítetlen pregnánok előállítására 1 Kivonat A találmány tárgya új eljárás az V általános képletű, 16-helyzetben telítetlen pregnánok — amely képletben R0 jelentése hidrogén- vagy' fluoratom, R16 jelentése hidrogénatom vagy' metilcsoport, R21 1—5 szénatomos alkilcsoportot jelent, és Z-~ 7 jelentése egyszeres vegy kettőskötés — előállítására. Az eljárás lényege, hogy egy, a szteroidváz további részeiben azonos 17-oxo-szteroid 3-helyzetben védett formáját egy fémtartalmú olefinnel reagáltatjuk, savas hidrolízis után pedig a kapott 21-aldehid-köztiterméket egy V általános képletű vegyületté alakítjuk egy R21CO- általános képletű csoportot tartalmazó vegyülettel való reagáltatás után. A találmány értelmében kiemelkedően jó hozammal előállítható V általános képletű szteroidok értékes köztitermékek gyógyászatilag hatásos kortikoid szteroidok előállításában. 2 15 20 182615