182604. lajstromszámú szabadalom • Eljárás penicillinészterek előállítására
182604 csolódik a vegyülethez, jelentése (II), (III) általános képletű csoport vagy (IV) képletű klavulanoil csoport, amely csoportokban R4 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, R5 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal szubsztituált benzoil-aminocsoport, azzal a feltétellel, hogy R4- és Rs-csoport legalább egyike hidrogénatom, R6 jelentése halogénatom, azzal jellemezve, hogy a) valamely (V) általános képletű vegyületet — ahol Rj, R3 és A jelentése a fenti és B jelentése azido-csoport, védőcsopor.ttal ellátott amino-csoport, így célszerűen benziloxi-karbonil-amino-, trifenil-metilamino-, l-(metoxi-karbonil)-propen-2-il-amino- vagy 1-(N,N-dimetil-amino-karbonil)-propen-2-il-amino-csoport vagy védőcsoporttal ellátott karboxil-csoport, így célszerűen benziloxi-karbonil- vagy cianometoxikarbonilcsoport, hidrogenolízisnek vagy hidrolízisnek vetünk alá az A és B szubsztituens jelentésétől függően, vagy b) az R2 helyében aminocsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására — a képletben Rj, R3 és A jelentése a fenti — valamely (XI) általános képletű 6-aminopenicillánsav-észtert vagy e vegyület trialkil-szilil származékát — ahol R3 és A jelentése a fenti — valamely (XII) általános képletű sav származékával — ahol Rj jelentése az a, eljárásban megadottal azonos és B' jelentése NH+ — halogenid — reagáltatunk, majd a kapott (I) általános képletű vegyületet elkülönítjük, vagy kívánt esetben sóvá alakítjuk át, vagy adott esetben tiszta diasztereomérként vagy ezek elegyeként, illetőleg a tiszta diasztereomérek sójaként vagy ezek elegyeként elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1979. június 19.) 4. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek, valamint e vegyületek gyógyászatiig megfelelő, nem toxikus savakkal vagy bázisokkal képzett sóinak, az (I) általános képletű vegyületek diasztereomérjeinek, ezek elegyének, a diasztereomérek sóinak, (továbbá ezek elegyének előállítására — ahol a képletben R3 jelentése fenil-, 4-hidroxifenil-csoport, R2 jelentése primer-amino- vagy karboxil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom, rövid szénláncú alkil-, célszerűen metilcsoport, A csoport, amely karboxil-csoporton keresztül kapcsolódik a vegyülethez, jelentése (II), (III) általános képletű csoport vagy (IV) képletű klavulanoil csoport, amely csoportokban R4 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, Rs jelentése hidrogénatom vagy adott esetben 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal szubsztituált benzoilaminocsoport, azzal a feltétellel, hogy R4- és R5-csoport legalább egyike hidrogénatom, R0 jelentése halogénatom, R7 jelentése hidroxil-csoport — azzal jellemezve, hogy az R2 helyében aminocsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására — a képletben Rx, R3 és A jelentése a fenti — valamely (XIII) általános képletű amino-penieillin ve-37 gyűl etet — ahol Rj jelentése a fenti és M jelentés egy kation — valamely (VIII) általános képletűvegyülettel — ahol R3 és A jelentése a fenti és X jelentése halogénatom vagy egy hasonló lecserélhető-csoport —reagáltatunk, majd a kapott (I) általános képletű vegyületet elkülönítjük, vagy adott esetben sóváalakítjuk át, vagy kívánt esetben tiszta diasztereomérként vagy ezek elegyeként, illetőleg a tiszta diasztereomérek sójaként vagy ezek elegyeként elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1979. augusztus 9.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatos!tási módja, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol az (I) általános képletben Rx, R2, Ra és A jelentése a 2. igénypontban megadottal azonos azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként B helyében benziloxi-karbonilamino-, trifenil-metil-amino-, benzúoxikarbonil- vagy cianometoxi-karbonil-csoportot tartalmazó (V) általános képletű vegyületet — ahol a képletben Rx, R3 és A jelentése a fenti — alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1979. február 13.) 6. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol az (I) általános képletben Rx, R2, R3 és A jelentése a 3. igénypontban megadottal azonos, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan (V) általános képletű származékokat alkalmazunk, ahol B jelentése l-metoxi-karbonil-propén-2-il-amino- vagy l-N,N-dimetilamino-karbonil-propén-2-il-amino-c80- portot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1979. június 19.) 7. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (VIII) általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol A és R3 jelentése a 4. igénypontban megadott, X jelentése jódatom. (Elsőbbsége: 1979. augusztus 9.) 8. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként valamely (II) általános képletű csoportot — ahol R4 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, R5 jelentése hidrogénatom és ahol R4 és R5 szubsztituensek közül az egyik jelentése hidrogénatom — tartalmazó (V) általános képletű vegyületet — ahol Rx, R3 és B jelentése a 2. igénypontban megadottal azonos — alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1979. február 13.) 9. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként A helyében egy (II) általános képletű csoportot — ahol R4 jelentése hidrogénatom és Rs jelentése egy aminovagy egy acilamino-csoport, ahol az acilcsoport adott esetben rövid szénláncú alkoxicsoporttal szubsztituált benzoilcsoport —• tartalmazó (V) általános képletű vegyületet — ahol Rx, R3 és B jeléntése a 3. igénypontban megadottal azonos — alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1979. június 19.) 10. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként valamely (III) általános képletű csoportot — ahol R6 jelentése halogénatom — vagy valamely (IV) általános képletű csoportot — ahol R7 jelentése hidroxilcsoport — tartalmazó (V) általános képletű vegyüle-38 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 20
