182597. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-szubsztituált-1-(2'-deoxi-2'-htt-béta-D-arabino-furanozil)-pirimidin nukleozidok előállítására

19

182597

20

Szabadalmi igény-pontok:

1. Eljárás az (I) általános képletű pirimidin-nukleozidok — a képletben

A jelentése amino- vagy hidroxilcsoport,

B jelentése oxigénatom,

X jelentése halogénatom,

Y jelentése hidrogén- vagy halogénatom vagy

metilcsoport,

Z jelentése metilidincsoport,

R1 és R2 azonos vagy különböző és jelentése hidrogénatom, 2—5 szénatomos alkanoil- vagy benzoilcsoport —

és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy

egy (II) általános képletű vegyületet — a képletben

X a tárgyi körben megadott jelentésű, R1 és R2 jelentése benzoil- vagy 2,—5 szénatomos alkanoilcsoport,

XI klór- vagy brómatomot jelent —

egy (III) általános képletű pirimidin-vegvülettel reagáltatunk, ahol

R5 jelentése triszubsztituált szilil-oxi-csoport,

R6 jelentése dialkil-amino-, alkoxi-, triszubszti-5 tuált szilil-oxi-, bisz-(triszubsztituált-szilil)amino-, triszubsztituált szilil-aroil-aminocsoport,

Z és Y a tárgyi körben megadott jelentésű, miközben az R5, illetve Re csoportban jelenlevő, a nukleo- 10 zidkémiában ismert védőcsoportokat eltávolítjuk, és kívánt esetben a kapott vegyületet átalakítjuk gyógyászatilag elfogadható sójává.

2. Eljárás vírus- és daganat-ellenes hatású gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy 15 egy, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű pirimidin-nukleozidot vagy gyógyászatilag elfogadható sóját egy vagy több szilárd és/vagy cseppfolyós, szokásos gyógyszerészeti vivőanyaggal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk.

20

1 rajz

A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 85.4060 40 — Zrínyi Nyomda, Budapest.

11