182597. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-szubsztituált-1-(2'-deoxi-2'-htt-béta-D-arabino-furanozil)-pirimidin nukleozidok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÄRSASAG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(ni

182597

A bejelentés napja: (22) 1979. X. 1. (21) SO-1262

Nemzetközi osztályjelzet:

(51) NSz03 C 07 H 19/06

A bejelentés elsőbbsége: (33) US: (32) 1978. X. 2. (31)(948 189)

( Szabadalmi Tár

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41) (42) 1983. ÍV. 28. Megjelent: (45) 1986. április 28.

Feltaláló(k) : Szabadalmas :

(72) LOPEZ Carlos vegyész, New York, WATANABE (73) Sloan-Kettering Institute

Kyoichi A. vegyész, Portchester, REK'HMANN for Cancer Researoh, New York, US

Úri vegyész, White Plains, FOX Jack J. vegyész,

White Plains, US

(54) Eljárás 5-szubsztituált 1 - (2 '-dezoxi-2 '-szubsztituált-9-D-arabinofuranozil)

pirimidin nukleozidok előállítására

(57) Kivonat 1

A találmány tárgya eljárás új (I) általános képlett! pirímidin-nukleozidok - a képletben A jelentése amino- vagy hidroxilcsoport, 5

B jelentése oxigénatom,

X jelentése halogénatom,

Y jelentése hidrogén- vagy halogénatom vagy

metilcsoport,

Z metilidincsoportot jelent, 10

R1 és R2 azonos vagy különböző és jelentése hidrogénatom, 2—5 szénatomos alkanoil- vagy benzoilcsoport,

és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására, oly módon, hogy 15

egy (II) általános képletű vegyületet — a képletben R1, R2 és X a tárgyi körben megadott jelentésű,

X1 klór- vagy brómatomot jelent — egy (III) általános képletű pirimidin-vegyülettel reagáltatnak, ahol 20

R5 jelentése triszubsztituált szilil-oxicsoport,

R8 - jelentése dialkil-amino-, alkoxi-, triszubsztituált szilil-oxi-, bisz-(triszubsztituált szilil)amino-, triszubsztituált-szilil-monoalkil-amino-, triszubsztituált szilil-aroil-aminocsoport, 25

Z és Y a tárgyi körben megadott jelentésű, miközben az R5, illetve R6 csoportban jelenlevő a nukleozid kémiában ismert védőcsoportokat eltávolítják,

és kívánt esetben a kapott vegyületet átalakítják gyógyászatilag elfogadható sójává. 30

Az (I) általános képletű vegyületek vírus- és daganat ellenes hatással rendelkeznek.

182597

1