182585. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ftalazin-4-il-ecetsav-származékok előállítására
182585 R3, R4, R5, R6, R7 és R8 jelentése a tárgyi kör szerinti — valamely (III) általános képletű vegyületet — ahol R1, R6, R7 és R8 jelentése a tárgyi kör szerinti — egy (IV) általános képletű vegyülettel — ahol Hal jelentése klór-, bróm- vagy jódatom, míg R2, R3 és R4 és 5 R5 jelentése a tárgyi kör szerinti — reagáltatunk megfelelő bázis jelenlétében ; vagy b) R1 helyén hidroxil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén — ahol X, R2, R3, R4, R5, R6, R7 és R8 jelentése a tárgyi kör 10 szerinti — egy (V) általános képletű észtert hidrolizálunk — ahol a képletben R9 1—4 szénatomos alkoxicsoportot vagy (VI) általános képletű csoportot jelent, és az (V) és (VI) általános képletben X, R2, R3, R4, R5, R6, R7 és R8 jelentése a tárgyi kör szerinti —; 15 vagy c) X helyén oxigénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén — ahol R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 és R8 jelentése a tárgyi kör szerinti — valamely (VII) általános képletű vegyületet — 20 ahol R6, R7, R8 és R1 jelentése a tárgyi kör szerinti — vagy geometriai izomerjét egy (VIII) általános képletű hidrazin-származékkal reagáltatjuk — ahol R2, R3, R4 és R5 jelentése a tárgyi kör szerinti —; vagy d) X helyén oxigénatomot és R1 helyén hidroxil- 25 vagy 1-—4 szénatomos alkoxi-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén — ahol R2, R3, R4, R5, R6, R7 és R8 jelentése a tárgyi kör szerinti — valamely (IX) általános képletű diazoketont — ahol R2, R3, R4, R5, R6, R7 és R8 jelentése 30 a tárgyi kör szerinti — egy Q—H általános képletű vegyülettel — ahol Q jelentése hidroxil- vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoport — reagáltatunk, katalizátor — előnyösen ezüst-benzoát — jelenlétében; vagy e) a B benzolgyűrűben 1—4 szénatomos alkoxi- 35 csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén -a* ahol X, R1, R2, R3, R4 és R5 jelentése a tárgyi kör szerinti, míg R8, R7 és R8 legalább egyike 1—4 szénatomos alkoxi-csoportot jelent, a fennmaradó csoportok jelentése pedig a tárgyi kör 40 szerinti — a B benzolgyűrűben halogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületeket — ahol X, R1, R2, R3, R4 és R5 jelentése a tárgyi kör szerinti, míg R6, R7 és R8 legalább egyike halogénatomot jelent, a fennmaradó csoportok jelentése pedig a tárgyi kör 45 szerinti — 1—4 szénatomos alkálifémalkoholáttal reagáltatjuk; majd kívánt esetben egy ily módon kapott, R1 helyén hidroxil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (mely’ képletben R2, R3, R4, R5, R6, 50 R7, R8 és X jelentése a tárgyi körben megadott) vagy 33 reakcióképes származékát egy R10-H általános képletű vegyülettel reagáltatjuk — ahol R10 jelentése a hidroxil-csoport kivételével megegyezik R1 tárgyi kör szerinti jelentésével — ismert észterképzési körülmények között, és ily módon a megfelelő, R1 helyén hidroxil-csoporttól eltérő csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté (mely képletben R2, R3, R4, R5, R8, R7 ,R8 és X jelentése a tárgyi körben megadott) alakítjuk; kívánt esetben egy kapott, X helyén oxigénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (mely7 képletben R1, R2, R3, R4, R5, R8, R7 és R8 jelentése a tárgyi körben megadott) önmagában ismert módon — előnyösen foszfor-pentaszulfiddal — a megfelelő, X helyén kénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté (mely7 képletben R1, R2, R3, R4, R5, R8, R7 és R8 jelentése a tárgyi körben megadott) alakítjuk; kívánt esetben egy kapott, R1 helyén hidroxil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R2, R3, R4, R5, R8, R7, R8 és X jelentése a tárgyi körben megadott) gyógy7ászatilag alkalmas bázissal történő reagáltatással sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1977. december 29.) 9. Eljárás gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely7 az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — ahol X, R1, R2, R3, R4, R5, R8, R7 és R8 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott — vagy az 1. igénypontban meghatározott, gyógyászatilag alkalmas sóját a szokásos gyógyszerészeti hígító-, hordozóés/vagy segédanyagokkal összekeverve ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbség: 1978. december 22.) 10. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a gyógyászati készítményeket orálisan adagolható kompozíciók formájában, előnymsen tabletta, kapszula, szuszpenzió vagy oldat alakjában készítjük ki. (Elsőbbség: 1978. december 22.) 11. Eljárás gyógyászati készítmény előállítására, azza1 jellemezve, hogy7 valamely, a 8. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — ahol X, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 és R8 jelentése a S. igénypont tárgyú körében megadott — vagy az 1. igénypontban meghatározott, gyógyászatiig alkalmas sóját a szokásos gyégyszerészeti hígító-, hordozóés; vagy segédanyagokkal összekeverve ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbség: 1977. december 29.) 34 4 rajz A kiadásért telei: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 85.4061/40 — Zrínyi Nyomda. Budapest 18
