182585. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ftalazin-4-il-ecetsav-származékok előállítására

182585

R5 jelentése a tárgyi kör szerinti — reagál tatunk megfelelő bázis jelenlétében; vagy

b) R1 helyén hidroxil-csoportot tartalmazó (í) általános képletű vegyületek előállítása esetén — ahol X R2, R3, R4, R5, R®, R7 és R8 jelentése a tárgyi kör szerinti — egy (V) általános képletű észtert hidrolizálunk — ahol a képletben R° 1—4 szénatomos alkoxicsoportot vagy (VI) általános képletű csoportot jelent, és az (V) és (VI) általános képletben X, R2, R3, R4, R5, Ra, R7 és R8 jelentése a tárgyi kör szerinti —; vagy

c) X helyén oxigénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén — ahol R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 és R8 jelentése a tárgyi kör szerinti — valamely (VII) általános képletű vegyületet

— ahol R®, R7, R8 és R1 jelentése a tárgyi kör szerinti —■ vagy geometriai izomerjét egy (VIII) általános képletű hidrazin-származékkal reagáltatjuk — ahol R2, R3, R4 és R5 jelentése a tárgyi kör szerinti —; vagy

d) X helyén oxigénatomot és R1 helyén hidroxilvagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén — ahol R2, R3, R4, R5, R8, R7 és R8 jelentése a tásgyi kör szerinti — valamely (IX) általános képletű diazoketont — ahol R2, R3, R4, R5, R6, R7 és R8 jelentése a tárgyi kör szerinti — egy Q—H általános képletű vegyülettel — ahol Q jelentése hidroxil- vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoport — reagáltatunk, katalizátor — előnyösen ezüst-benzoát — jelenlétében; vagy

e) a B benzolgyűrűben 1—4 szénatomos alkoxicsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén — ahol X, R1, R2, R3, R4, R5 jelentése a tárgyi kör szerinti, míg R8, R7 és R8 legalább egyike 1—4 szénatomos alkoxiesoportot jelent, a fennmaradó csoportok jelentése pedig a tárgyi kör szerinti

— a B benzolgyűrfiben halogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületeket — ahol X, R1, R2, R3, R4 és R5 jelentése a tárgyi kör szerinti, míg R8, R7 és R8 legalább egyike halogénatomot jelent, a fennmaradó csoportok jelentése pedig a tárgyi kör szerinti

— 1—4 szénatomos alkálifémalkoholáttal reagáltatjuk;

majd kívánt esetben egy ily módon kapott, R1 helyén hidroxil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R2, R3, R4, R5, R®, R7, R8 és X jelentése a tárgyi körben megadott) vagy reakcióképes származékát egy R10—H általános képletű vegyülettel reagáltatjuk — ahol R10 jelentése a hidroxil-csoport kivételével megegyezik R1 tárgyi kör szerinti jelentésével — ismert észterképzési körülmények között, és ily módon a megfelelő, R1 helyén hidroxil-csoporttól eltérő csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté (amely képletben R2, R3, R4, R5, R®, R7, R8 és X jelentése a tásgyi körben megadott) alakítjuk ;

kívánt esetben egy kapott, X helyén oxigénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R1, R2, R3, R4, R5, R®, R7 és R8 jelentése a tárgyi körben megadott) önmagában ismert módon

29

— előnyösen foszfor-pentaszulfiddal — a megfelelő, X helyén kénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté (mely képletben R1, R2, R3, R4, R5, R®, R7 és R8 jelentése a tárgyi körben megadott) alakít juk ;

kívánt esetben egy kapott, R1 helyén hidroxil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R2, R3, R4, R5, R®, R7, R8 és X jelentése a tárgyi körben megadott) gyógyászatilag alkalmas bázissal történő reagáltatással sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1978. december 22.)

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek és az 1. igénypontban meghatározott, gyógyászatilag alkalmas sóik előállítására, amelyekben

X jelentése oxigén- vagy kénatom,

R1 jelentése hidroxil-, metoxi-, etoxi-, benziloxi-, 2-(N-morfolino)-etoxi- vagy 2-(N,N-ditnetilamino)etoxi-csoport,

az A benzol-gyűrűben levő R2, R3, R4 és R5 szubsztituensek jelentése a következő :

i) R2 jelentése fluoratom vagy metoxi-csoport, R3 hidrogénatom, R4 klór-, bróm- vagy jódatom és R5 hidrogén-, fluor-, klór-, bróm- vagy jódatom, vagy

ii) R2, R3 és R5 jelentése hidrogénatom és R4 jelentése bróm- vagy jódatom,

iii) R2 jelentése hidrogén- vagy fluoratom, R3 és R5 azonos vagy különböző lehet és jelentésük fluor-, klór-, bróm- vagy jódatom és R4 hidrogénatom,

iv) Rz jelentése hidrogén- vagy fluoratom, R3 és R4 azonos vagy különböző és jelentésük fluor-, klór-, bróm- vagy jódatom és R5 jelentése hidrogénatom, vagy

v) R2 jelentése hidrogénatom, R3 és R5 jelentése egymástól függetlenül fluor- vagy klóratom és R4 jelentése klór-, bróm- vagy jódatom, és

a B benzolgyűrűn levő R®, R7 és R8 szubsztituensek jelentése egymástól függetlenül hidrogén-, fluor-, klór-, br óm- vagy jódatom, vagy metil-, metoxi- vagy etoxicsoport, vagy R® és R7 együtt metiléndioxi-, etiléndioxi- vagy propiléndioxi-csoportot képez, azzal a feltétellel, hogy R®, R7 és R8 közül legalább az egyik hidrogénatomot jelent —,

azzal jellemezve, hogy olyan (III), (IV), (V), (VII), (VIII, (IX), (X), illetve Q—H általános képletű vegyiiletekből indulunk ki, amelyek képletében X, R1, R2, R3, R4, R7, R®, R7 és R8 jelentése a tárgyi körben megadott, Hal és Q jelentése az 1. igénypontban megadott, R9 pedig 1—4 szénatomos alkoxi-csoportot vagy (VI) általános képletű csoportot jelent, és az utóbb csoportban R2, R3, R4 és R5 jelentése a tárgyi kör szerinti. (Elsőbbség: 1978. december 22.)

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek és az 1. igénypontban meghatározott, gyógyászatilag alkalmas sóik előállítására, amelyekben

•t1 és X jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott,

az A benzolgyűrű 2-fluor-4-bróm, 2-fluor-4-klór, 2-fuor-4-jód, 3,5-diklór-, 3-klór-4-bróm-, 3,4-diklór-,

30

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

16