182531. lajstromszámú szabadalom • Eljárás z-2-(acil-amino)-3-(monohtt)-propenoátok előállítására
19 182531 20 2. példa In vivo kísérleti adatok Egéren in vivo kiértékelést hajtunk végre a követ- 5 kezeiképpen: Charles River CD törzsbe tartozó 20g-os nőstény egereknek szubkután az inhibitáló hatású vegyületből adott mennyiségeket injektálunk, majd 2 perccel később a tienamicin dózisát is intravénásán beadjuk. Kontrollként csak tienamicint is 10 adagolunk. Biológiai kimutatási módszerrel méljük a vizeletben kimutatható tienamicin mennyiségét mint a beadott dózis százalékos mennyiségét. A kapott eredményeket a II. táblázatban adjuk meg. A kétféle kísérleti vegyület közül a 7. a 2-izovaleramido-2- 15 -buténkarbonsav, míg a 10. a Z-2-(ciklopropil-karboxamido)-2-buténkarbonsav. 3. példa 20 A 7. vegyületet, azaz a 2-izovaleramido-2-buténkarbonsavat, továbbá a Z-2-(2,2-dimetil-ciklopropán-karboxarrudo)-2-buténkarbonsavat tienamicinnel együtt részletesebben tanulmányozzuk in vivo egereken. A kísérleti módszerrel hasonló a 2. példában ismertetetthez. A kapott eredményeket a III. és a IV. táblázatban adjuk meg. II. táblázat Kísérleti vegyület száma dózisa mg/kg Tienamicin dózisa mg/kg Tienamicin százalékos visszanyerése a vizeletből 7 50 10 53 7 10 10 53 10 50 10 56 kontroll — 10 25-30 III. táblázat A 2-izovaleramido-2-buténkarbonsav (7. vegyület) egyidejű beadásának hatása egereken1^ a tienamicin vizeletből való elkülöníthetőségére Beadás módja2! 7. vegyület Tienamicin Dózis [mg/kg] 7. vegyület Tienamicin Tienamicin százalékos visszanyerése a vizeletből ___ IV3 4! vagy SC4) _ 10 30 ±5 SC SC 0,3 10 33 se IV 2 10 42 SC SC 2 10 47 SC rv 10 10 53 SC SC 50 10 54 SC IV 50 10 53 SC SC 80 10 59 SC SC 100 10 81 1) Charles River CDi törzsbe tartozó, 20 g súlyú nőstény egerek 2) egyidejű beadás 3) intravénás 4) szubkután 11
